TMEM16F アクチベーター
一般的なTMEM16F活性化剤には、イオノマイシンCAS 56092-82-1、アラキドン酸（20:4, n-6）CAS 506-3 2-1、ミルリノン CAS 78415-72-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9、およびジブカイン塩酸塩 CAS 61-12-1。
TMEM16F活性化剤は、細胞内のカルシウム濃度と関連するシグナル伝達カスケードを調節することにより、TMEM16Fの活性化を促進する様々な化合物を包含する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、TMEM16Fのスクランブラーゼ活性の活性化にとって重要な因子である細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、細胞表面のホスファチジルセリンの露出に不可欠である。アラキドン酸とプロスタグランジンE2も、その代謝産物やシグナル伝達経路を通して、細胞内カルシウム動態やTMEM16Fに関連する制御タンパク質をリン酸化しうる下流のシグナル伝達に影響を与えることにより、TMEM16Fの活性を増強する。さらに、ジブカインはTMEM16Fの活性に影響を与える脂質膜の特性を変化させることから、TMEM16Fが作用する膜環境の変化を介した間接的な活性化メカニズムの可能性が示唆される。
ミルリノンやフォルスコリンのような化合物はcAMPレベルを上昇させ、PKA（TMEM16Fの機能をリン酸化し、制御する可能性のあるキナーゼ）の活性化につながる可能性がある。BAPTA-AMとルテニウムレッドは、カルシウムレベルを調節することにより、TMEM16Fの活性に影響を及ぼす。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、間接的に細胞質カルシウム濃度を上昇させ、TMEM16Fスクランブラーゼ活性を増強する。TMEM16F活性化因子には、細胞カルシウムレベルおよび関連するシグナル伝達カスケードを調節することによってTMEM16Fの活性化を促進する様々な化合物が含まれる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、TMEM16Fのスクランブラーゼ活性の活性化にとって重要な因子である細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、細胞表面のホスファチジルセリンの露出に不可欠である。アラキドン酸とプロスタグランジンE2も、その代謝産物やシグナル伝達経路を通して、細胞内カルシウム動態やTMEM16Fに関連する制御タンパク質をリン酸化しうる下流のシグナル伝達に影響を与えることにより、TMEM16Fの活性を増強する。さらに、ジブカインはTMEM16Fの活性に影響を与える脂質膜の特性を変化させることから、TMEM16Fが作用する膜環境の変化を介した間接的な活性化メカニズムの可能性が示唆される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンチャネルは、間接的にTMEM16Fのリン脂質スクランブラーゼ活性を増加させ、細胞表面におけるホスファチジルセリンの露出につながる可能性があります。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
エイコサノイドに代謝される脂肪酸。これらの代謝産物はカルシウム依存性活性を調節し、TMEM16Fのスクランブラーゼ活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは、TMEM16Fの活性を調節する調節タンパク質をリン酸化し、その機能を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼ活性化因子で、細胞内のcAMPを増加させ、リン酸化イベントを通じてTMEM16Fの活性を高める経路を活性化する可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
cAMPが関与するシグナル伝達経路を活性化できる脂質化合物であり、下流のリン酸化過程を通じてTMEM16Fスクランブラーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
細胞透過性のカルシウムキレーターで、細胞内で加水分解されると細胞内カルシウム濃度を緩衝化し、TMEM16Fのカルシウム依存性活性に間接的に影響を与える。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
イオノマイシンに似たカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、それによってTMEM16Fのカルシウム依存性活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
SERCAポンプ阻害剤で、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、TMEM16Fのカルシウム活性化スクランブラーゼ活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $188.00 $250.00 | 13 | |
特定のカルシウムチャネルの阻害剤であり、細胞内カルシウムレベルを調節し、TMEM16Fの活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $109.00 $160.00 $458.00 | 6 | |
カルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウムの流出を阻害することで細胞内カルシウムを増加させ、TMEM16Fのスクランブラーゼ活性を間接的に活性化することができる。 | ||||||