TMEM110 アクチベーター

一般的なTMEM110活性化剤としては、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、Tapsigargin CAS 67526-95-8、1H-Pyrazole-3-carbaldehyde CAS 3920-50-1、Ionomycin CAS 56092-82-1およびGö 6976 CAS 136194-77-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM110活性化剤とは、TMEM110の機能に間接的に影響を与える化合物群のことで、TMEM110は貯蔵作動性カルシウムイオン導入（SOCE）経路の制御因子である。これらの活性化剤は、TMEM110に直接結合したり修飾したりするのではなく、TMEM110が促進的な役割を果たすことが示唆されているSOCEの活性化につながる細胞内プロセスを調節することによって作用する。カルシウム貯蔵量の枯渇やカルシウムチャネルの調節など、様々な手段で細胞内カルシウム濃度を変化させることにより、これらの活性化因子は間接的にSOCEの増加をもたらす。そのためには、SOCEの主要な構成要素である間質相互作用分子1（STIM1）とORAI1の相互作用を調節すると考えられているTMEM110の調節作用が必要である。

間接的な活性化因子としては、カルシウムキレーター、SERCAポンプ阻害剤、カルシウムチャネルのモジュレーター、またはカルシウムシグナル伝達に影響を及ぼすその他の化合物が考えられ、これらの化合物はそれぞれ、SOCEの活性化を頂点とする細胞内事象のカスケードを開始する。例えば、BAPTA-AMやタプシガルギンは小胞体内のカルシウム濃度を低下させ、SOCEを活性化することによってカルシウムレベルを回復させる細胞応答を引き起こす。2-APBやイオノマイシンのような他の分子は、より広範囲にカルシウムチャネルに作用するか、あるいは直接的に細胞内カルシウム濃度を上昇させるので、SOCE調節因子としての役割を果たすTMEM110に対する機能的要求が高まる可能性がある。