TMEM100阻害剤

一般的なTMEM100阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、EW-7197 CAS 1352608-82-2、ITD 1 CAS 1099644-42-4、Tranilast CAS 53902-12-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TMEM100はTGF-β経路に関与しているため、阻害剤は一般的にTGF-β受容体またはその関連キナーゼの活性を阻害することに関与している。このグループの阻害剤には、TGF-βシグナル伝達に対する細胞応答を媒介することが知られているALK4やALK7のような受容体キナーゼを選択的に阻害できる低分子が含まれ、それによってTMEM100の役割に間接的に影響を与える。さらに、このクラスの化学物質の中には、核へのTGF-βシグナル伝達の重要なメディエーターであるSmadタンパク質のリン酸化を阻害することによって機能するものもある。そうすることで、TMEM100がTGF-βシグナル伝達を調節する機能的な結果を変える可能性がある。

これらの阻害剤の化学構造は様々であるが、標的レセプターや酵素の活性部位やアロステリック部位に結合し、TGF-βシグナル伝達経路を阻害するという共通の特徴を持つことが多い。TMEM100の活性に影響を与えるこの間接的なアプローチは、細胞内でTMEM100の機能を調節する手段を提供し、各阻害剤は、TGF-β経路の異なる構成要素に対する特異性、効力、選択性に基づく明確なプロフィールを持つ。