TM4-B アクチベーター
一般的なTM4-B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TM4-Bは様々なメカニズムで細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化させる。フォルスコリンはこのプロセスに直接関与しており、アデニル酸シクラーゼを活性化し、ATPからcAMPへの変換を触媒する。このcAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはTM4-Bをリン酸化して活性化する。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、β受容体に結合してGタンパク質の活性化を引き起こし、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、その後PKAによってTM4-Bがリン酸化される。もう一つの薬剤であるPGE2は、Gタンパク質共役型受容体との相互作用を通じて機能し、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、TM4-Bの活性化につながる可能性がある。ヒスタミンはH2レセプターを介して、ドーパミンはD1様レセプターを介して、アデノシンはA2AまたはA2Bレセプターを介して、同じ結果をもたらす。
グルカゴンやエピネフリンはそれぞれのGPCRに関与してアデニル酸シクラーゼを刺激し、それによってcAMPを増加させ、PKAを活性化し、TM4-Bに作用することができる。コレラ毒素は、GsαサブユニットのADPリボシル化を触媒することにより、この経路を悪化させ、アデニル酸シクラーゼ活性化の延長、cAMPレベルの上昇、PKA活性の持続をもたらし、リン酸化を介してTM4-Bの活性化につながると考えられる。アナグレリドとロリプラムは、それぞれホスホジエステラーゼIIIとIVを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性とTM4-Bリン酸化の可能性をさらに高める。IBMXは、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として、同様にcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、TM4-B活性化の別の経路を提供する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路との異なる相互作用を通して、cAMP-PKAシグナル伝達軸を調節することにより、TM4-B活性の制御に寄与している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、それによって細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は PKA（プロテインキナーゼ A）を活性化し、TM4-B が PKA の基質であるか、または PKA によって制御される経路の一部である場合、TM4-B をリン酸化し、それによって活性化することができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、β受容体に結合してGタンパク質を活性化し、さらにアデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、TM4-BがcAMP/PKAシグナル伝達経路の一部である場合、リン酸化によってTM4-Bが活性化される可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）と相互作用し、細胞内cAMPレベルを増加させ、その結果、PKAが活性化されます。TM4-Bが基質であるか、またはPKAシグナル伝達カスケードに関連している場合、PKAはTM4-Bをリン酸化により活性化することができます。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化するGPCRであるため、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化につながります。TM4-BがPKAシグナル伝達軸と機能的に結びついている場合、PKAはTM4-Bをリン酸化によって活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
D1様受容体と相互作用するドーパミンは、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、PKAを活性化することでcAMPレベルを増加させる可能性があります。TM4-BがドーパミンD1様受容体のシグナル伝達経路と一致している場合、PKAはTM4-Bをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンはA2AまたはA2B受容体に結合し、それらはアデニル酸シクラーゼを活性化するGPCRであり、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。TM4-Bがアデノシン受容体のシグナル伝達経路の一部である場合、PKAはTM4-Bをリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合し、Gタンパク質を活性化してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPを増加させ、PKAを活性化します。TM4-Bがβ-アドレナリン受容体シグナル伝達に関与している場合、PKAはTM4-Bをリン酸化により活性化することができます。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼIII（PDE3）を阻害し、細胞内のcAMPを蓄積させます。この蓄積により、PKAが活性化され、TM4-BがPDE3シグナル伝達軸内に存在する場合、TM4-Bはリン酸化により活性化される可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的にPDE4を阻害し、cAMPの分解を防ぎ、その結果PKAが活性化されます。TM4-BがPDE4シグナル伝達経路内でPKAの標的である場合、PKAはTM4-Bをリン酸化し活性化することができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。TM4-B が cAMP レベルによって制御される経路の一部である場合、PKA は TM4-B をリン酸化によって活性化することができます。 | ||||||