TLE3 アクチベーター

一般的なTLE3活性化物質には、レチノイン酸（全トランス）CAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、リチウムCAS 7439-93-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

TLE3活性化剤は、TLE3が関与する細胞経路に影響を与える薬剤からなる。例えばレチノイン酸は、遺伝子転写に影響を与えるレチノイン酸受容体を活性化することによって作用し、TLE3の共抑制機能を低下させる。デキサメタゾンも遺伝子転写に影響を与える化合物であるが、グルココルチコイド受容体を介して作用する。これらの化学物質は、TLE3が相互作用する転写因子の活性を変化させるか、TLE3が作用するクロマチンランドスケープを変化させることによって、間接的にTLE3に影響を与えることが多い。例えば、トリコスタチンAはHDAC阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、TLE3による抑制に影響を与える。

フォルスコリンとラパマイシンは、広範な細胞内経路に作用するため、より広範囲に影響を及ぼすことから、特に注目されている。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、TLE3と連動すると思われる多数の転写因子に影響を与える。ラパマイシンは、転写を含む広範な細胞機能に影響を与えることが知られている経路であるmTORシグナル伝達に影響を与える。スルフォラファンはNRF2シグナル伝達経路を調節し、酸化ストレスを制御することが知られており、TLE3がコアプレッサーとして関与している。これらの化学物質の最初の標的は様々であるが、TLE3がコアプレッサーとして働く転写ランドスケープに影響を与えるという点では一致している。