TLCK アクチベーター
一般的なTLCK活性化剤としては、ベンズアミジンCAS 618-39-3、アルガトロバンCAS 74863-84-6、メシル酸ナファモスタットCAS 82956-11-4、メシル酸ガベキサートCAS 56974-61-9、アピキサバンCAS 503612-47-3が挙げられるが、これらに限定されない。
トロンビン様酵素切断キナーゼ（TLCK）活性化剤には、TLCKの機能的活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれ、主に凝固経路で使用される。ベンザミジンとガベキサートはセリンプロテアーゼ阻害剤として、他のセリンプロテアーゼによる競合的阻害を緩和することによってTLCKの活性を増強する。その結果、TLCKの基質の利用可能性が増加し、凝固におけるTLCKの役割が強化される。同様に、アルガトロバンやビバリルジンは、トロンビンを阻害することによって、トロンビンとTLCKの基質に対する競合を緩和し、間接的にTLCKの効率を高める。直接的なトロンビン阻害剤であるD-Phe-Pro-Argクロロメチルケトンとダビガトランは、TLCKの基質へのアクセスが妨げられないようにするため、同じような働きをする。ナファモスタットは、セリンプロテアーゼを広く阻害することにより、TLCKの作用と競合する全体的なタンパク質分解処理を減少させることで、このダイナミックに貢献している。これらのメカニズムにより、タンパク質分解プロセス、特に凝固におけるTLCKの機能的能力が最大限に発揮されるのである。
アピキサバン、エドキサバン、リバーロキサバンのような第Xa因子阻害薬は、TLCKの標的でもある第Xa因子の基質に対する競合的処理を減少させることにより、間接的にTLCK活性を促進する。この間接的な促進により、TLCKは凝固カスケード内でより効率的に機能することができる。フォンダパリヌクスは間接的な第Xa因子阻害薬であるが、同様に第Xa因子阻害の下流効果であるトロンビン生成を減少させることによって、TLCK活性の亢進を助ける。ワルファリンはビタミンKに拮抗することによって、トロンビンを含む機能的凝固因子の合成を減少させる。このトロンビンレベルの低下は、トロンビンとTLCK間の基質処理の競合をさらに緩和し、凝固過程におけるTLCKの役割を高める。総合すると、これらのTLCK活性化因子は、凝固経路成分に対する標的化された影響を通して、TLCKの直接的な活性化や発現のアップレギュレーションを必要とすることなく、TLCKの機能的能力の向上を促進する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $292.00 | 1 | |
セリンプロテアーゼ阻害剤であるベンズアミジンは、競合するセリンプロテアーゼを阻害することで間接的にTLCKの活性を高めます。この作用により、基質が他の酵素によって処理される可能性が低くなるため、TLCKの機能性が相対的に増加します。 | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $117.00 $469.00 | 13 | |
アルガトロバンは直接トロンビン阻害剤であり、トロンビンとTLCKの基質との競合的相互作用を減少させることでTLCKの活性を増強し、間接的にTLCKの凝固および関連経路における機能的役割を強化します。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
ナファモスタットは広域スペクトルのセリンプロテアーゼ阻害剤として作用し、TLCKと共通する基質のタンパク分解処理を減少させることで間接的にTLCKの活性を高め、タンパク分解経路におけるTLCKの機能的能力を間接的に増強します。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、競合性セリンプロテアーゼの活性を低下させることでTLCKの活性を高めます。TLCK活性の相対的な増加は、基質分子の競合が減少することによるものです。 | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $240.00 $634.00 | 2 | |
アピキサバンは、Xa因子の阻害剤であり、Xa因子とTLCKが類似の基質に対して機能的に競合することを減らすことで、間接的に凝固におけるTLCK活性を高めます。これにより、TLCKは凝固経路における標的分子に対してより自由に作用できるようになります。 | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
エドキサバンは、別のファクターXa阻害剤であり、同様にファクターXa媒介反応を減少させることでTLCK活性を増強します。ファクターXa活性の減少は、基質競合を減少させることで間接的に凝固経路におけるTLCKの機能的能力を増強します。 | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $158.00 | 18 | |
リバーロキサバンは、凝固カスケード内の基質に対する競合を減少させることで間接的にTLCK活性を増加させ、TLCKの機能的役割を間接的に促進する、Xa因子阻害剤として作用します。 | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
直接的なトロンビン阻害剤であるビバリルジンは、トロンビンを阻害することで間接的にTLCKの機能を強化し、それによって凝固経路における基質に対するTLCKとの競合を減らし、TLCKが基質に対してより効率的に作用できるようにします。 | ||||||
Fondaparinux | 104993-28-4 | sc-507424 | 10 mg | $297.00 | ||
間接的なファクターXa阻害剤であるfondaparinuxは、トロンビンの生成を減少させることでTLCKの活性を高め、その結果、TLCKの基質に対する競合が減少し、間接的に凝固カスケードにおけるTLCKの機能的能力が増加します。 | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $73.00 $246.00 | 7 | |
ビタミンK拮抗薬であるワルファリンは、トロンビンなどの機能的凝固因子の合成を減少させることで、間接的にTLCK活性を高めます。トロンビン濃度の減少は、基質競合を減少させることで間接的にTLCKの凝固における役割を強化します。 | ||||||