Apixaban の分子構造、CAS番号: 503612-47-3
Apixaban (CAS 503612-47-3)
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別名:
BMS-562247
アプリケーション:
Apixabanは高選択的で可逆的な第X因子の直接阻害剤である。
CAS 番号:
503612-47-3
純度:
≥98%
分子量:
459.50
分子式:
C25H25N5O4
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アピキサバンは、凝固カスケードの必須成分である第Xa因子を直接阻害する薬剤である。遊離型および血栓に結合した第Xa因子の両方に選択的に結合することでその活性を阻害し、プロトロンビンからトロンビンへの変換を阻止する。この阻害は、最終的にトロンビンの形成とそれに続く血栓形成の防止につながる。アピキサバンは、第Xa因子の活性部位を標的とし、その基質と相互作用する能力を阻害することにより、これを達成する。そうすることで、凝固プロセスを効果的に破壊し、フィブリン血栓の形成を阻害する。この作用機序により、アピキサバンは凝固カスケードの理解と操作を目的とした研究開発の有望な候補となる。
Apixaban (CAS 503612-47-3) 参考文献
- 血液凝固第Xa因子の高活性, 選択性, 有効性, 経口生物学的利用可能な阻害剤である1-(4-メトキシフェニル)-7-オキソ-6-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキサミド（アピキサバン, BMS-562247）の発見。 | Pinto, DJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 5339-56. PMID: 17914785
- 血液透析患者におけるアピキサバンの定常状態での薬物動態。 | Mavrakanas, TA., et al. 2017. J Am Soc Nephrol. 28: 2241-2248. PMID: 28302754
- リバーロキサバンとアピキサバンの薬物治療で国際標準比が有意に上昇：レトロスペクティブ研究。 | Ofek, F., et al. 2017. Clin Ther. 39: 1003-1010. PMID: 28476405
- 末期腎疾患患者におけるアピキサバンとワルファリンの安全性と有効性：メタアナリシス。 | Chokesuwattanaskul, R., et al. 2018. Pacing Clin Electrophysiol. 41: 627-634. PMID: 29577340
- アピキサバンによる肝障害。 | Machlab, S., et al. 2019. Rev Esp Enferm Dig. 111: 161-163. PMID: 30569731
- 心房細動を発症した長期透析患者におけるアピキサバンと抗凝固療法なしの比較。 | Mavrakanas, TA., et al. 2020. Clin J Am Soc Nephrol. 15: 1146-1154. PMID: 32444398
- アピキサバンによる白血球破砕性血管炎の可能性。 | Daul, B., et al. 2020. Am J Health Syst Pharm. 77: 1389-1392. PMID: 32789435
- 心房細動を有する末期腎疾患におけるアピキサバン, リバーロキサバン, ワルファリンの安全性と有効性：系統的レビューとメタ解析。 | Abdullah, HM., et al. 2021. Cardiovasc Revasc Med. 30: 26-32. PMID: 34420589
- 侵襲的または主要な外科的処置に対するアピキサバンの中止（ADIOS）：前向きコホート研究。 | Merli, GJ., et al. 2022. Vasc Med. 27: 269-276. PMID: 34809507
- アピキサバンまたはリバーロキサバンを使用している肥満患者における肥満手術前後の抗Xa値。 | Kok, T., et al. 2022. Obes Surg. 32: 607-614. PMID: 34822108
- リバーロキサバンと比較したアピキサバンの静脈血栓塞栓症および出血の再発リスク：実世界データの解析。 | Dawwas, GK., et al. 2022. Ann Intern Med. 175: 20-28. PMID: 34871048
- 重度の肥満患者における静脈血栓塞栓症治療に対するapixabanとワルファリンの有効性と安全性を評価する多施設レトロスペクティブ試験。 | Crouch, A., et al. 2022. Pharmacotherapy. 42: 119-133. PMID: 34904263
- 非弁膜症性心房細動患者の管理におけるアピキサバンとリバーロキサバンの比較メタアナリシス。 | Mamas, MA., et al. 2022. Am J Cardiol. 166: 58-64. PMID: 34949473
- リバーロキサバン, アピキサバン, ダビガトランを対象とした全国規模の観察試験における有効性と安全性の比較。 | Talmor-Barkan, Y., et al. 2022. Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother. 9: 26-37. PMID: 36341531
- 実験的急性容積負荷後のアピキサバンの心筋相互作用。 | Huuskonen, C., et al. 2022. J Int Med Res. 50: 3000605221137474. PMID: 36397004
の阻害剤である：
β thromboglobulin, ADF, BPNT1, C4b, CapZ-β, CD42c, DIC, Factor IX, Factor V, Factor VII, Factor VIII, Factor X, Factor XII, Factor XIII A, Fibrinogen β, GPVI, HABP2, HPRG, HRG-α, HRG-β1, Na+ CP type IXα, NCAG1, OTTMUSG00000019145, PAcP, PECAM-1, PF-4, PN-1, Protein Z, PT, SerpinA9, TFPI, Thrombin R, VKORC1.のアクティベーター：
C1INH, HCII, Hirudin, Kininogen, Protein C, TAFI, TLCK.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Apixaban, 10 mg | sc-364406 | 10 mg | $235.00 | |||
Apixaban, 50 mg | sc-364406A | 50 mg | $622.00 |