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リバーロキサバンは0.4 nMのKiを有する第X因子の直接阻害剤である。リバーロキサバンはプロトロンビナーゼ活性も阻害する (IC 50=2.1 nM) 。リバーロキサバンはまた、精製ヒト (IC 50=0.7 nM) およびウサギ第X因子 (IC 50=0.8 nM) に対して同様の親和性を示すが、精製ラット第X因子 (IC 50=3.4 nM) に対してはより低い効力を示す。血漿中の内因性ヒトおよびウサギ因子Xはリバロキサバンにより同程度に阻害されるが(IC 50=それぞれ21 nMおよび21 nM)、ラット血漿中では14倍高い濃度が必要である (IC 50=290 nM) 。リバロキサバンはP‐gpの基質としてCaco‐2細胞を横切る高い透過性と分極輸送を示すが, in vitroで100μMの濃度まではP‐gp媒介輸送に阻害効果を示さない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Rivaroxaban, 2 mg | sc-208311 | 2 mg | $155.00 |