TLCD2阻害剤
一般的なTLCD2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびRapamycin CAS 53123-88-9に限定されるものではない。
TLCD2の化学的阻害剤は、そのリン酸化と活性化に不可欠なシグナル伝達経路を阻害することにより、タンパク質の機能的活性の様々な側面を標的とする。StaurosporineとBisindolylmaleimide Iはプロテインキナーゼを直接阻害し、Staurosporineは幅広いキナーゼ阻害プロフィールを持ち、TLCD2のリン酸化を阻害して活性を低下させる。Bisindolylmaleimide Iは、TLCD2のようなタンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。同様に、LY294002とWortmanninは、TLCD2の上流制御因子であるPI3Kを標的とし、AKT経路の活性化を低下させ、結果としてTLCD2の活性を低下させる。Torin1、PP242、WYE-354を含むラパマイシンおよびその誘導体はmTOR阻害剤であり、TLCD2を含むmTORシグナル伝達カスケードの一部である下流タンパク質のリン酸化を抑制する。これらの化合物によってmTORが阻害されると、TLCD2の機能にとって重要なリン酸化イベントが減少するため、TLCD2の活性が低下する。
TLCD2を制御する経路に対する攻撃を続けると、PF-4708671はmTORの下流のキナーゼであるS6K1を阻害し、この経路によって制御されていると思われるTLCD2のようなタンパク質のリン酸化とそれに続く活性の低下をもたらす。Palomid529はAKT/mTOR経路を破壊し、そうすることによって、TLCD2を含む可能性のあるこの経路内のタンパク質のリン酸化状態と活性を低下させる。AZD8055は、TLCD2を含む様々なタンパク質のリン酸化状態を制御する上で極めて重要なmTORC1とmTORC2の複合体に対して阻害作用を発揮する。最後に、Ku-0063794はmTORを選択的に標的とし、mTOR制御タンパク質の活性を低下させることから、TLCD2の活性低下につながると考えられる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、TLCD2のリン酸化に関与する可能性のあるプロテインキナーゼを阻害し、TLCD2活性の低下をもたらす。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、TLCD2のようなタンパク質のリン酸化に関与するプロテインキナーゼCを阻害するため、その阻害によってTLCD2の活性が低下する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はTLCD2の上流のキナーゼであるPI3Kを阻害し、その結果AKT経路の活性化が抑制され、TLCD2の活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、AKT経路の活性化を阻止し、TLCD2がこの経路によって制御されている場合には、TLCD2活性の低下につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖を制御するキナーゼであるmTORを阻害し、リン酸化事象の減少を通じてTLCD2活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
トーリン1はmTORを選択的に阻害するため、TLCD2などの下流タンパク質のリン酸化が低下し、結果としてTLCD2の活性が低下すると考えられる。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTOR阻害剤であり、TLCD2のようなmTORによって制御されるタンパク質のリン酸化を低下させることによって、その活性を低下させる。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
S6K1の特異的阻害剤であるPF-4708671は、TLCD2のようなmTOR経路に関与するタンパク質のリン酸化と活性を低下させるであろう。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
パロミド529はAKT/mTOR経路を阻害することが知られており、TLCD2を含むこの経路で制御されるタンパク質のリン酸化と活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORC1とmTORC2複合体の両方を阻害し、TLCD2などの下流タンパク質のリン酸化と活性を低下させる。 | ||||||