TLCD2 アクチベーター

一般的なTLCD2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、 イオノマイシン、遊離酸 CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、U-0126 CAS 109511-58-2。

TLCD2活性化物質には、多様なシグナル伝達経路を通じてTLCD2の機能的活性を間接的に刺激する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、TLCD2をリン酸化してその機能強化につながる。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸はスフィンゴシン-1-リン酸受容体を介してRhoファミリーGTPaseを活性化し、TLCD2の活性化状態に影響を与える。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させ、TLCD2をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、TLCD2の活性を高める。PKC活性化因子であるPMAもまた、PKC経路を介してTLCD2のリン酸化を促進する。MEK阻害剤であるU0126とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は共に、TLCD2のリン酸化と活性に影響を与える様々なキナーゼとホスファターゼの調節に寄与している。

さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、TLCD2関連経路のタンパク質の阻害部位をリン酸化する可能性のあるいくつかのキナーゼを阻害し、それによってTLCD2の活性を高める可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、競合的リン酸化事象を減少させることにより、TLCD2の役割を強化することができる。A23187（カルシマイシン）とタプシガルギンはカルシウムシグナル伝達を阻害し、カルシウム依存性キナーゼを介してTLCD2を活性化する可能性がある。