TIS11D活性化剤は、RNA結合タンパク質TIS11Dの機能的活性に影響を与える化学物質の一種である。これらの化合物は通常、遺伝子発現の転写後調節におけるTIS11Dの役割を、特にPKA依存性リン酸化のメカニズムを通して増強することにより機能する。
このクラスの化学物質は、主にcAMPの細胞内レベルとプロテインキナーゼA(PKA)の活性に影響を及ぼし、その両方がTIS11Dの機能的活性化と本質的に結びついている。これらの化学物質の中には、フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、8-Br-cAMP、Sp-cAMP、ジブチリル-cAMP、6-Bnz-cAMPなどがあり、TIS11Dをリン酸化することが知られているPKAの活性を高めることにより、TIS11Dの機能的活性を高める。
一方、H-89、PKA阻害フラグメント(6-22)アミド、KT5720、Rp-8-Br-cAMPSのようなPKA阻害剤として機能する化学物質もある。直感に反して、これらのPKA阻害剤は間接的にTIS11Dの機能活性を高めることができる。PKA阻害剤は、他の基質のリン酸化を低下させることで、TIS11Dをリン酸化するPKAを解放する。PKAのリソースを戦略的にTIS11Dに振り向けることで、TIS11Dの機能活性を高めるのである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、細胞内の cAMP レベルを増加させる。TIS11D は PKA 依存性のリン酸化によって制御されていることが知られており、この PKA 依存性のリン酸化は cAMP を介して活性化される。したがって、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、それによって PKA 依存性のリン酸化を増加させることで、TIS11D の機能活性を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。フォルスコリンと同様に、IBMXはcAMPのレベルを増加させることでTIS11Dの機能活性を高め、PKA依存性のリン酸化を促進します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Rolipram はホスホジエステラーゼ-4 の選択的阻害剤であり、cAMP 濃度を増加させます。cAMP は PKA を刺激し、PKA は TIS11D をリン酸化するため、Rolipram は間接的に TIS11D の機能活性を高めることができます。 | ||||||
PKI (6-22) amide | 121932-06-7 | sc-201160 | 1 mg | $160.00 | 11 | |
このPKA阻害剤は、PKAの他の基質のリン酸化を減少させ、それによって間接的にTIS11Dのリン酸化に対するPKAの機能的利用可能性を高める。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン3',5'-シクリックモノフォスフェート(8-Br-cAMP)は、細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを活性化します。 PKAを活性化することで、PKA依存性のリン酸化を介して制御されていることが知られているTIS11Dの機能活性を高めることができます。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $97.00 | 3 | |
Sp-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。PKA活性を上昇させることにより、PKA依存的なリン酸化を介してTIS11Dの機能的活性を増強することができる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKA依存的なリン酸化を促進することにより、TIS11Dの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $138.00 $220.00 $972.00 | 47 | |
KT 5720は強力かつ選択的なPKA阻害剤です。PKAを阻害することで、他の基質のリン酸化が減少し、TIS11Dのリン酸化に対するPKAの機能的利用可能性が向上します。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $250.00 $340.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPSはPKAの強力な阻害剤である。PKAを阻害することにより、他の基質のリン酸化を減少させ、それによりTIS11Dのリン酸化のためのPKAの機能的利用可能性を高める。 | ||||||