TIG1 アクチベーター
一般的なTIG1活性化剤としては、特に、タザロテンCAS 118292-40-3、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、4-ヒドロキシフェニルレチナミドCAS 65646-68-6、ベキサロテンCAS 153559-49-0および5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5が挙げられる。
TIG1はTazarotene-induced gene 1としても知られるタンパク質で、その機能は様々な細胞プロセス、特に細胞の分化、増殖、アポトーシスに関与することから、近年大きな注目を集めている。TIG1はレチノイド誘導遺伝子に属する。このタンパク質は癌抑制因子様の性質を示し、様々な癌種でしばしば発現異常が見られることから、細胞の恒常性維持に重要な役割を担っていることが示唆される。
TIG1の活性化は、特にレチノイン酸受容体（RAR）とレチノイドX受容体（RXR）の結合を介して、レチノイドシグナル伝達経路と複雑に関連している。リガンドによって活性化されると、RARとRXRはヘテロ二量体を形成し、TIG1を含む標的遺伝子のプロモーター領域内にあるレチノイン酸応答エレメント（RARE）として知られる特定のDNA配列に結合する。TIG1の転写が活性化されるとタンパク質の発現が増加し、腫瘍抑制機能が発揮される。さらに、TIG1の活性化は翻訳後修飾や他のシグナル伝達分子との相互作用によっても起こり、細胞プロセスに対する制御作用をさらに高める。TIG1活性化の根底にあるメカニズムを理解することは、癌の発生と進行におけるTIG1の役割に関する貴重な洞察を提供し、癌におけるTIG1の調節異常を標的とした介入に示唆を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
ATRAは、レチノイン酸受容体（RAR）のリガンドとして、TIG1を含む標的遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答エレメント（RAREs）に結合し、TIG1の発現を促進する。これにより転写活性化が誘導され、細胞分化と癌細胞の潜在的な抗増殖効果がもたらされる。 | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
レチノイン酸受容体特異的レチノイドであるタザロテンは、TIG-1(Tazarotene-Induced Gene 1)をアップレギュレートし、乾癬の治療において抗増殖作用を介する可能性がある。 | ||||||
4-Hydroxyphenylretinamide | 65646-68-6 | sc-200900 sc-200900A | 5 mg 25 mg | $104.00 $315.00 | ||
TGF-β受容体阻害剤。SB-431542はTGF-βシグナル伝達の活性化を阻害し、TGF-β経路を遮断することでBC053393に影響を与える可能性がある。この干渉は、BC053393によって支配される下流の細胞応答を変化させ、転写調節や細胞増殖および分化に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
ベキサロテンは選択的にレチノイドX受容体（RXR）を活性化し、TIG1の発現を誘導する。この活性化には、細胞分化およびアポトーシスに関与する遺伝子の転写調節が関与しており、TIG1は皮膚T細胞リンパ腫およびその他の皮膚疾患に対する治療効果の主要なエフェクターとして位置づけられる。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2'-deoxycytidine は、DNA メチルトランスフェラーゼ（DNMT）を阻害することで DNA の脱メチル化を促し、TIG1 の発現を再活性化します。これにより、DNA のメチル化が減少し、癌細胞でサイレンシングされている可能性のある TIG1 のような遺伝子の再発現が可能になります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイランヒドロキサム酸はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、アセチル化ヒストンとクロマチンの弛緩を増加させ、転写を促進する。これにより、TIG1の再活性化と発現増加が促進され、がん細胞のアポトーシスと分化につながる可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤としてヒストンの過剰アセチル化を誘導し、クロマチン構造をより開放的なものにして、TIG1のアップレギュレーションを含む遺伝子発現を促進する。これは、がん細胞における異常なエピジェネティック修飾を標的とする可能性のある治療への応用に寄与する。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはDNA脱メチル化剤として働き、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害してシトシンのメチル化を防止し、DNAメチル化を減少させ、細胞分化や腫瘍形成の抑制に役割を果たすTIG1などの、これまで抑制されていた遺伝子の転写と発現を可能にする。 | ||||||