TGFβ1 アクチベーター

一般的なTGFβ1活性化剤としては、レチノイン酸（オールトランス CAS 302-79-4）、コレカルシフェロール CAS 67-97-0、タモキシフェン CAS 10540-29-1、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TGFβ1活性化剤の化学的分類は、私が入手した情報源では明確に定義されていない。しかし、様々な物質やメカニズムが、細胞増殖、分化、その他様々な細胞過程に関与する多機能性サイトカインであるトランスフォーミング成長因子β1（TGFβ1）を活性化することができる。TGFβ1は傷害に対する組織の初期反応に必須であり、その活性化はαvインテグリンなどの分子によって媒介される。TGFβ1の活性化は厳密に制御されており、最初は潜伏型で産生され、機能するためには活性化が必要である。潜在型TGFβ1から活性型TGFβ1への移行は、重要な調節ステップである。例えば、TGFβ活性の細胞外濃度は、主に潜伏型TGFβから活性型TGFβへの変換によって制御されており、組織はかなりの量の潜伏型TGFβ3を含んでいる。

様々なシグナル伝達経路や分子がTGFβ1の活性化を誘導する。例えば、C/EBPβやSp1のような転写因子が関与するシグナル伝達経路は、TGFβ1の発現と活性化を調節する。さらに、トロンボスポンジン-1のような物質が、生体内でTGFβ1の活性化に重要な役割を果たすことが知られている。TGFβ1の活性化に関与するシグナル伝達経路には、TGFβ活性化キナーゼ1/腫瘍壊死因子受容体関連因子6/P38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（TAK1-TRAF6-P38 MAPK）経路やSmad4などがあり、これらはTGFβ1によるオートファジーに必須である。さらに、TGFβ1シグナル伝達は、上皮成長因子受容体（EGFR）の活性化とも相互作用することが知られており、TGFβ1活性の制御におけるシグナル伝達ネットワークの複雑な相互作用を示している。