TGFα アクチベーター
一般的なTGFα活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、酪酸CAS 107-92-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TGFα活性化剤は、トランスフォーミング増殖因子α（TGFα）の活性化に明確な影響を与える多様な化合物群である。その中でも、エルロチニブが傑出したメンバーとして浮かび上がってくる。エルロチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）のチロシンキナーゼ活性を阻害することで、TGFαの放出を促進する。この低分子は、TGFα活性化の極めて重要なステップであるEGFRの自己リン酸化プロセスを阻害する。エルロチニブ-TGFα軸は、特に上皮組織において、細胞の増殖と分化に重要な役割を果たしている。この経路を調節することにより、エルロチニブはTGFα活性を効果的にアップレギュレートし、細胞応答と増殖・分化に関連する分子カスケードに影響を与える。TGFα活性化剤のカテゴリーに属するもう一つの重要な化合物はゲフィチニブである。ゲフィチニブはエルロチニブ同様、EGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤ファミリーに属する。その作用機序は、受容体上のATP結合部位を阻害することで、リン酸化を阻害し、結果としてTGFαの放出を促進する。TGFαの活性化に対するゲフィチニブの影響は、細胞の増殖、遊走、生存を制御する上で極めて重要であり、組織の恒常性に影響を及ぼす。ゲフィチニブによって促進される複雑な分子間相互作用を理解することは、強力なTGFα活性化因子としてのゲフィチニブの役割を解明し、組織の完全性を維持する上で極めて重要な細胞プロセスの調節に貢献する。
ソラフェニブは、TGFα活性化剤クラスのもう一つの注目すべきメンバーである。このマルチターゲット・キナーゼ阻害剤は、RAF/MEK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害し、TGFαの放出を含む様々な細胞プロセスに影響を与える。ソラフェニブがこれらのシグナル伝達経路に干渉することによってTGFαが活性化され、それによって細胞の増殖と分化に関連する下流の分子事象に影響を及ぼす。ソラフェニブとTGFαとの間の複雑な相互作用は、様々な組織における細胞応答を支配する調節機構に光を当てる。この化合物は、TGFα活性化剤の広範なスペクトルの中で、低分子化合物と特定の成長因子の調節との間の複雑な関係を示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはフォルボールのジエステルであり、PKCのシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にTGFαの活性化因子として作用します。PMAはPKCを活性化し、PKCはTGFα遺伝子発現に関与する転写因子をリン酸化し活性化します。その結果、TGFαレベルが上昇し、EGFRへの結合が促進され、下流のシグナル伝達カスケードが開始されます。PMAがPKC経路を介して間接的にTGFαを活性化することは、TGFαを介した細胞プロセスを化学的に誘導する物質としてPMAを位置づけるものです。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
カルシウムイオンフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を調節することで間接的にTGFαを活性化する。イオノマイシンはカルシウム流入を誘導し、PKCを活性化し、TGFα遺伝子発現に関与する転写因子のリン酸化を誘導する。TGFαレベルの上昇は、EGFRの活性化と下流のシグナル伝達を増強する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンは、cAMP/PKAシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にTGFαの活性化剤として作用する。フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。活性化されたPKAはTGFα遺伝子発現に関与する転写因子をリン酸化し、TGFαレベルを上昇させる。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミン A の誘導体であり、レチノイン酸受容体（RAR）のシグナル伝達に影響を与えることで、間接的に TGFα を活性化します。レチノイン酸が RAR に結合すると、TGFα 遺伝子の発現を促進する構造変化が誘導されます。TGFαレベルの上昇は、EGFRを活性化し、下流のシグナル伝達カスケードを開始します。レチノイン酸がRARシグナル伝達を介して間接的にTGFαを活性化することは、TGFα媒介性細胞プロセスに対する潜在的な化学的誘導物質としてのレチノイン酸の可能性を確立します。 | ||||||
Butyric acid | 107-92-6 | sc-214640 sc-214640A | 1 kg 10 kg | $64.00 $177.00 | ||
短鎖脂肪酸である酪酸は、ヒストンアセチル化に影響を与えることで間接的にTGFαを活性化します。酪酸はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害することで、TGFα遺伝子プロモーターにおけるヒストンアセチル化を促進し、その発現を促進します。TGFαレベルの上昇はEGFRを活性化し、下流のシグナル伝達カスケードを開始します。 酪酸によるエピジェネティックな制御を介した間接的なTGFαの活性化は、TGFα媒介性細胞プロセスに対する潜在的な化学的誘導物質としての酪酸の可能性を確立します。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であるナトリウム・ブチレートは、ヒストンのアセチル化を調節することで間接的にTGFαを活性化します。HDACを阻害することで、ナトリウム・ブチレートはTGFα遺伝子プロモーターのヒストンアセチル化を促進し、その発現を促進します。TGFαレベルの上昇はEGFRを活性化し、下流のシグナル伝達カスケードを開始します。 ナトリウム酪酸のエピジェネティックな制御を介した間接的なTGFαの活性化は、TGFα媒介細胞プロセスに対する潜在的な化学的誘導物質としての地位を確立します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネルであるA23187は、カルシウムシグナル伝達を調節することでTGFαの直接的な活性化因子として作用する。A23187はカルシウムイオンの流入を誘導し、PKCを活性化し、TGFα遺伝子発現に関与する転写因子のリン酸化を導く。TGFαレベルの上昇はEGFRを活性化し、下流のシグナル伝達カスケードを開始する。A23187によるTGFαの直接的な活性化 | ||||||