TEX261阻害剤
一般的な TEX261 阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052 -90-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9。
TEX261の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、細胞内経路におけるTEX261の機能を阻害する。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TEX261のリン酸化に不可欠なキナーゼの活性を阻害することにより、TEX261の活性を直接低下させる。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、PKCを阻害することによってTEX261のリン酸化状態を低下させることができることから、PKCまたはPKCが制御する経路がTEX261を調節していると考えられる。WortmanninとLY294002は、どちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、TEX261の機能に不可欠なPI3K依存性のプロセスを阻止することができる。この作用により、TEX261の活性化や局在化に重要であると考えられるシグナル伝達経路が阻害され、TEX261が直接阻害される。
さらに、ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）経路に作用する。もしTEX261の活性がmTORを介したシグナル伝達に依存しているのであれば、ラパマイシンによる阻害はTEX261の機能低下につながるであろう。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、いずれもMAPK/ERK経路を阻害することでTEX261を阻害することができるが、この経路がTEX261の制御機構または活性に必要であると仮定すると、この経路を阻害することはできない。同様に、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼをそれぞれ標的とするSP600125とSB203580は、これらのキナーゼが介在する制御経路を阻害することで、TEX261の活性を低下させることができる。最後に、ボルテゾミブ、MG132、ラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤は、TEX261自体またはTEX261の機能を制御するタンパク質のプロテアソーム分解を阻害することにより、TEX261を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なタンパク質キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TEX261 の機能または活性化に不可欠なタンパク質キナーゼを阻害することで TEX261 を阻害し、TEX261 の活性に必要なリン酸化事象を妨げることでその活性を直接低下させます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物はプロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤であり、PKCを阻害することで、PKCの基質であるか、またはPKC依存性経路によって制御されていると仮定すると、TEX261のリン酸化を減らし、結果としてTEX261の機能阻害につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害し、TEX261の活性がPI3K依存性である場合、TEX261の機能や局在を制御する可能性があるPI3K媒介シグナル伝達経路を阻害することでTEX261を阻害することになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと同様にPI3K阻害剤でもあります。PI3Kを阻害することで、TEX261の機能に必要なPI3K依存性プロセスを妨げ、TEX261を直接阻害することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的分子（mTOR）を阻害し、もしTEX261の活性がmTOR依存性であれば、この阻害はmTORシグナル伝達経路を遮断することでTEX261の機能を妨げることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、TEX261がMAPK/ERK経路によって制御されている、あるいはこの経路のタンパク質と相互作用していると仮定すると、MAPK/ERK経路を阻害することによってTEX261を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
この阻害剤はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を標的としており、もしJNKシグナルがTEX261を制御しているのであれば、SP600125はJNKが介在するTEX261のリン酸化または制御を阻害することにより、TEX261を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害します。TEX261がp38 MAPKシグナル伝達によって制御されている場合、このキナーゼの阻害は、必要なリン酸化やタンパク質間相互作用を妨げることでTEX261の活性を阻害することになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は別のMEK阻害剤であり、MEKを阻害することで、MAPK/ERK経路を遮断し、TEX261を阻害することができます。TEX261がその機能を発揮するためにこの経路を必要とするか、またはこの経路の構成要素によって制御されていると仮定した場合です。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、TEX261の機能に不可欠な制御タンパク質の分解を阻害することでTEX261を抑制し、TEX261活性の抑制因子の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||