TEX19.2 アクチベーター

一般的なTEX19.2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、サルブタ CAS 18559-94-9、Terbutaline Hemisulfate CAS 23031-32-5、Dobutamine CAS 34368-04-2などがある。

TEX19.2の化学的活性化因子は、リン酸化による活性化につながる細胞内事象のカスケードに関与する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒するアデニルシクラーゼを直接刺激することにより、活性化因子としての役割を果たす。cAMPレベルが上昇すると、TEX19.2をリン酸化する重要な酵素であるプロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、TEX19.2が活性化される。他の活性化剤も、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その後にPKAを活性化させることで同様の働きをする。例えば、βアドレナリン作動薬として分類されるイソプロテレノールとサルブタモールは、それぞれの受容体に結合し、Gタンパク質共役反応を引き起こし、cAMPの増加とPKAを介したTEX19.2のリン酸化に至る。テルブタリンもまた、β-アドレナリン受容体を標的として、cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、TEX19.2を標的として、並行経路で作用する。

さらに、もう一つのβアドレナリン作動薬であるドブタミンは、βアドレナリン受容体とそれに続くPKA活性化が関与する同様のメカニズムで、TEX19.2の活性化に寄与する。IBMXやロリプラムのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性の持続とTEX19.2の持続的なリン酸化を保証する。コレラ毒素は、Gsαサブユニットを恒常的に活性化することにより、cAMPの持続的な上昇とPKAの長時間活性化を引き起こし、TEX19.2をリン酸化する。エピネフリンなどのアドレナリンアナログはアドレナリン受容体を刺激し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらし、TEX19.2のリン酸化を促進する。プロスタグランジンE1（PGE1）やプロスタグランジンE2（PGE2）を含むプロスタノイドは、E-プロスタノイド受容体を活性化し、cAMPとPKAレベルを高め、PKAがTEX19.2をリン酸化し活性化することを可能にする。最後に、グルカゴンはその特異的レセプターに結合することで、cAMPの増加を促し、PKAを活性化する。