tetranectin阻害剤

一般的なテトラネクチン阻害剤には、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8、e-アミノ-n-カプロン酸 CAS 60-32-2、ダンシル cadaverine CAS 10121-91-2、K-252a CAS 99533-80-9、およびStaurosporine CAS 62996-74-1などがある。

テトラネクチン阻害剤は、ヒトではCLEC3B遺伝子によってコードされるタンパク質であるテトラネクチンの機能を阻害する化合物の一種です。テトラネクチンは、プラスミノーゲン活性化の制御に重要な役割を果たしています。プラスミノーゲンは、プラスミンに活性化されると、線維性血栓の分解に関与し、組織の再構築と創傷治癒の中心的なプロセスとなる。テトラネクチンはプラスミノーゲンと結合することで、プラスミンへの変換を調節する。したがって、この相互作用を妨害できる化合物はテトラネクチン阻害剤として分類できる。テトラネクチン阻害剤の最初のカテゴリーには、テトラネクチンとプラスミノーゲン間の相互作用を直接的に阻害できる化合物が含まれる。このような化合物は、テトラネクチン上のプラスミノーゲン結合部位に結合することで機能し、タンパク質がプラスミノーゲンと相互作用するのを防ぎ、その結果、その機能を阻害する。

テトラネクチン阻害剤の第二のカテゴリーには、プラスミノーゲンの利用可能性や活性化を妨害する化合物が含まれる。これらの化合物は、テトラネクチンとの相互作用に利用可能なプラスミノーゲンのレベルを低下させる可能性があり、その結果、間接的にテトラネクチンの機能を阻害する。例えば、プラスミノーゲンを阻害するプロテアーゼ阻害剤のアプロチニンや、プラスミノーゲンの活性化を阻害するリジンアナログのEACAなどがこのカテゴリーに該当する。