TESSP6の化学的阻害剤には、TESSP6がその活性を依存する特定のキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンはよく知られたキナーゼ阻害剤で、TESSP6を含む多くのタンパク質の機能活性に重要なリン酸化過程を阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはリン酸化に依存するTESSP6の活性化や不活性化を防ぐことができる。同様に、WortmanninとLY294002は、多数の細胞経路に関与するキナーゼであるPI3Kの阻害剤である。TESSP6はPI3Kによって制御されるシグナル伝達ネットワークの中で働いているので、WortmanninやLY294002によるこのキナーゼの阻害は、TESSP6の作用を引き起こすシグナルを停止させることによって、TESSP6の活性を直接的に低下させる可能性がある。
同じように、Bisindolylmaleimide IとSP600125は、細胞内シグナル伝達ネットワーク内の他の重要なキナーゼを標的とする。ビスジンドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC(PKC)を阻害し、SP600125はJNKを標的とする。もしTESSP6がPKCやJNKの下流に位置するならば、これらのキナーゼを阻害することによって、必要なリン酸化が阻害され、TESSP6の活性が抑制されることになる。SB203580、U0126、PD98059のような他のキナーゼ阻害剤は、異なる時点でMAPK経路を破壊する。SB203580はp38 MAPKを阻害し、U0126とPD98059は、TESSP6の活性化に必須と思われるERKの上流制御因子であるMEKを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、TESSP6のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。ラパマイシンは、細胞増殖の中心的制御因子であるmTORを阻害するが、もしTESSP6がmTOR制御経路に関与していれば、TESSP6の活性を抑制する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、TESSP6がその活性に依存するタンパク質キナーゼを標的とすることで、TESSP6を阻害することができます。この広域スペクトルキナーゼ阻害剤は、TESSP6の機能に必要なリン酸化事象を阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、多数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kを阻害します。TESSP6はPI3K活性によって調節されるシグナル伝達カスケードの一部であるため、wortmanninはTESSP6が依存するキナーゼを阻害することでTESSP6の機能を抑制することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はもう一つのPI3K阻害剤で、シグナル伝達におけるTESSP6の役割に必要なPI3K依存性経路を停止させることにより、TESSP6を阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この化合物はプロテインキナーゼC(PKC)を阻害し、TESSP6がPKCを介したシグナル伝達によって制御されている場合、その阻害はTESSP6活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。TESSP6が細胞内シグナル伝達においてJNKの下流で働くとすれば、この阻害剤はJNKシグナル伝達による活性化を阻止することによりTESSP6を抑制することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤である。もしTESSP6の機能がp38 MAPKシグナルによって調節されているならば、このキナーゼを阻害することはTESSP6の機能阻害につながる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMAPK経路においてERKの上流に位置するMEKの阻害剤である。MEK、ひいてはERK活性を阻害することで、TESSP6がERKシグナル伝達経路の一部であれば、TESSP6を阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はもう一つのMEK阻害剤で、U0126と同様の働きをする。PD98059は、TESSP6の役割に重要であると思われるMEK-ERKシグナル伝達経路を阻害することにより、TESSP6も阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の中心的な調節因子であるmTORを阻害する。もしTESSP6がmTORシグナル伝達に関与していれば、mTOR阻害の結果として機能的に阻害されるであろう。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もしTESSP6が機能的にSrcシグナル伝達と関連しているならば、PP2はSrcキナーゼ活性を阻害することによってTESSP6を阻害することができる。 | ||||||