tepsin阻害剤

一般的なテプシン阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55- 3、モネンシンA CAS 17090-79-8、ノコダゾール CAS 31430-18-9、およびサイトカラシンD CAS 22144-77-0である。

ブレフェルジンA、モネンシン、ゴルジサイドAのようなテプシン阻害剤は、ゴルジ体やエンドソームの構造や機能を破壊する。ゴルジ体は、テプシンが関与することが知られているエンドソームからゴルジ体への回収経路にとって重要である。これらのオルガネラの完全性と機能は、テプシンがカーゴの選択と選別においてその役割を果たすために不可欠である。

さらに、Nocodazole、Cytochalasin D、Latrunculin A、ML141のような細胞骨格を乱す阻害剤は、小胞の輸送と組織化を変化させる。ノコダゾールとパクリタキセルは微小管に対して相反する作用を持つが、どちらもテプシンの機能に必要な小胞輸送動態の変化をもたらす。シトカラシンDとラトルンクリンAはアクチンフィラメントを標的とし、テプシンが働く小胞輸送経路の維持にも関与している。ダイナソア、クロルプロマジン、ピットストップ2などの阻害剤は、エンドサイトーシス機構を特異的に標的とする。ダイナシンを阻害したり、クラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害したりすることで、これらの化合物はテプシンがその一部であるエンドソームの選別プロセスを破壊することができる。最後に、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することによってシグナル伝達経路を広く標的とし、タンパク質選別におけるテプシンの活性を支配するシグナル伝達に変化をもたらす。