Tenrl阻害剤

一般的なTenrl阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Tenrlの化学的阻害剤は、RNA結合と制御におけるTenrlの機能に不可欠な細胞内シグナル伝達の様々な側面を標的とすることで、様々な生化学的経路を通じて阻害効果を発揮することができる。既知のEGFR阻害剤であるエルロチニブは、Tenrlの適切な機能に不可欠と思われるEGFRを介したシグナル伝達経路を阻害し、間接的にTenrlの阻害につながる。同様に、mTORはタンパク質合成を制御する中心的なキナーゼであり、ラパマイシンによるmTORの阻害は、TenrlのようなRNA結合タンパク質を含むタンパク質合成機構の全般的なダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。LY294002とWortmanninが標的とするPI3K/Akt経路は、もう一つの重要なシグナル伝達経路であり、RNAを含む様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はRNA代謝におけるTenrlの活性に必要な下流のシグナル伝達を抑制することができる。

U0126とSB203580がそれぞれ阻害するMAPK/ERK経路とp38 MAPK経路は、RNA結合タンパク質の活性に影響を与えることが知られている。これらの経路の阻害は、タンパク質のリン酸化状態を変化させ、TenrlがRNAターゲットと結合し、制御するのに必要な活性化状態を破壊する可能性がある。JNKを標的とするSP600125は、Tenrlが関与していると思われる経路である転写因子の活性とmRNAの安定性を破壊し、機能阻害につながる可能性がある。それぞれCaMKIIとPKCを標的とするKN-93とBisindolylmaleimide Iは、mRNAのプロセシングとスプライシングを阻害することができる。Tenrlはこれらの過程に関与していると推定されるので、CaMKIIとPKCの阻害は、TenrlとRNA分子との相互作用に影響を与える可能性がある。さらに、Go6983とRo-31-8220は、どちらも幅広いスペクトルのPKC阻害剤であり、TenrlのRNA関連の役割に重要な経路内のタンパク質のリン酸化を阻害し、それによってその機能的活性を阻害することができる。