テニューリン-1阻害剤は、テニューリンファミリーに属する膜貫通タンパク質であるテニューリン-1を特異的に標的とし、その機能を調節する化学物質の理論的なクラスである。これらのタンパク質は、細胞内シグナル伝達、特に細胞間コミュニケーションや神経系の発達における役割で知られており、シナプスの組織化や神経細胞の結合といったプロセスに寄与していると考えられている。Teneurin-1は、大きな細胞外領域、1つの膜貫通ドメイン、小さな細胞内領域によって特徴付けられ、これらが複雑なシグナル伝達機構に関与している。Teneurin-1の阻害剤は、Teneurin-2、Teneurin-3、Teneurin-4のような近縁のファミリーメンバーや細胞内の他のタンパク質に影響を与えることなく、タンパク質の正常な機能を破壊する可能性がある。
Teneurin-1阻害剤の開発には、このタンパク質の構造と機能を幅広く理解する必要がある。Teneurin-1に対する活性を示す最初の化合物を同定するために、ハイスループットスクリーニング法が採用されるかもしれない。有望な候補化合物が同定されたら、その結合部位と作用様式を明らかにする必要がある。これには、阻害剤の結合に重要なTeneurin-1の主要残基を特定するための突然変異誘発研究や、阻害剤とタンパク質の複合体を原子レベルで可視化するための高度なイメージング技術の使用が含まれるかもしれない。このような研究は、Teneurin-1と阻害剤との間の正確な相互作用を理解するのに役立ち、更なる医薬品化学的努力の基礎となる足場を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、真核生物のリボソームにおける転位ステップを阻害することによってタンパク質合成を阻害し、Teneurin-1を含むタンパク質レベル全体を低下させる可能性がある。 | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
ピューロマイシンは、アミノアシルtRNAのアナログとして作用することにより、翻訳中の早すぎる鎖終結を引き起こし、Teneurin-1のタンパク質合成を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖の制御に関与するキナーゼであるmTORを阻害し、その結果、Teneurin-1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
ミトマイシンCはDNA内に架橋を形成し、転写機構を阻害し、Teneurin-1を含む遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAにインターカレートしてRNAポリメラーゼを阻害し、mRNA合成を減少させ、Teneurin-1レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、mRNA合成を担うRNAポリメラーゼIIの選択的阻害剤であり、Teneurin-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは26Sプロテアソームを阻害し、細胞ストレス応答を誘導するタンパク質の蓄積を引き起こし、遺伝子発現プロファイルを変化させる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは様々なシグナル伝達経路や転写因子を調節し、Teneurin-1のような遺伝子の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはいくつかのシグナル伝達経路を調節することが示されており、その中にはTeneurin-1の発現を調節する経路も含まれている可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Teneurin-1の発現制御に関与する可能性のあるPI3K/Akt経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||