TDF アクチベーター
一般的なTDF活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などがあるが、これらに限定されるものではない。
TDFの化学的活性化剤は、主にタンパク質やその制御パートナーのリン酸化状態を調節することによって、様々な生化学的経路を通してその活性に影響を与えることができる。フォルスコリンはそのような活性化剤の一つで、アデニリルシクラーゼを直接標的とし、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、TDFのリン酸化とそれに続く活性化につながる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このキナーゼはTDFを含む広範なタンパク質をリン酸化する。したがって、PMAによる活性化はTDFのリン酸化と活性化を促進する。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用することにより、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TDFをリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。さらに、プロテインホスファターゼ1と2Aの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、TDFをリン酸化された活性状態に維持することができる。
他の活性化剤は、別の、しかし相互に関連した経路で作用する。アニソマイシンは主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、JNKやp38 MAPキナーゼのようなストレス活性化タンパク質キナーゼも刺激し、TDFの下流の活性化につながる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってTDFの活性化に寄与し、それによって細胞質カルシウムレベルを上昇させ、PKCを活性化する可能性があり、このPKCがTDFをリン酸化する。ブリオスタチン1もまた、PKCの調節を通して、TDFのリン酸化と活性化を促進することができる。フシコシンは、14-3-3タンパク質とそのパートナーとの間の相互作用を安定化させることによって、TDFの活性化に一役買っており、そのパートナーの中にTDFがあれば、TDFに影響を与える可能性がある。バナデートはチロシンホスファターゼを阻害し、チロシン残基のリン酸化を増加させ、おそらくTDFの活性化につながる。最後に、過酸化水素とジンクピリチオンは、それぞれ活性酸素種と亜鉛イオンの放出を通して細胞シグナル伝達の変化を引き起こし、キナーゼとホスファターゼの活性を調節し、TDFのリン酸化と活性化につながる可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCは、広範囲の細胞タンパク質をリン酸化することが知られています。TDFまたは関連制御タンパク質のPKC媒介リン酸化は、TDFの活性化につながります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。これにより、カルシウム依存性タンパク質および経路が活性化される可能性がある。細胞内のカルシウムの増加は、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼの活性化につながる可能性があり、このキナーゼはTDFを直接リン酸化し、活性化する可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAはタンパク質ホスファターゼ1および2Aを阻害し、細胞タンパク質のリン酸化を増加させます。脱リン酸化を防ぐことで、リン酸化を介して間接的にTDFを活性化状態に維持することができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
カルシクリンAと同様に、オカダ酸はタンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞内のリン酸化タンパク質の蓄積につながります。これにより脱リン酸化が減少し、TDFの持続的な活性化が起こります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKやp38 MAPキナーゼのようなストレス活性化プロテインキナーゼも活性化します。これらのキナーゼの活性化は、TDFを含む下流のタンパク質の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは SERCA ポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルを増加させます。その結果、カルシウムシグナル伝達により PKC などのプロテインキナーゼが活性化され、リン酸化を介して TDF を活性化する可能性があります。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリストスタチン1は、さまざまなシグナル伝達経路に関与するPKCに結合し、その働きを調節します。この作用により、ブリストスタチン1はPKCの活性化につながり、その結果、TDFがリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||
Fusicoccin | 20108-30-9 | sc-200754 sc-200754A sc-200754B | 1 mg 5 mg 10 mg | $416.00 $2081.00 $4162.00 | 7 | |
フシコッシンは、14-3-3タンパク質とその結合パートナー間の相互作用を安定化させ、しばしば結合タンパク質の活性化をもたらします。TDFが14-3-3タンパク質と相互作用する場合、この安定化により活性化がもたらされる可能性があります。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
過酸化水素は反応性酸素種であり、シグナル伝達分子として作用し、さまざまなキナーゼ経路に影響を与え、タンパク質の酸化修飾につながる可能性があります。これらの修飾は、TDFをリン酸化し活性化するシグナル伝達経路を活性化させる可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
ジンクピリチオンは、細胞内で亜鉛イオンの放出を促し、その亜鉛イオンがシグナル伝達におけるセカンドメッセンジャーとして作用します。亜鉛イオンはキナーゼおよびホスファターゼの活性を調節し、TDFのリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||