TCP-10b アクチベーター

一般的な TCP-10b 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、PGE 1 (プロスタグランジンE1) CAS 745-65-3、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラム CAS 61413-54-5などがある。

TCP-10bの化学的活性化因子は、様々なメカニズムによって活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始し、最終的に細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。アデニルシクラーゼを直接標的とするフォルスコリンは、cAMP産生を上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。いったん活性化されると、PKAはTCP-10bをリン酸化し活性化する。同様に、イソプロテレノール、L-858051、サルブタモール、テルブタリン、ドブタミンはβアドレナリン作動薬であり、それぞれの受容体に結合してGタンパク質の活性化を引き起こし、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはTCP-10bをリン酸化して活性化する。グルカゴンは受容体に結合することによってもアデニルシクラーゼを刺激し、さらにcAMPプールを増加させ、PKAを活性化し、TCP-10bの活性化につながる可能性がある。

PGE1はGタンパク質共役型受容体と結合してアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPを増加させ、その結果、PKA活性が上昇してTCP-10bを活性化する。コレラ毒素はGsαサブユニットを持続的に活性化し、アデニルシクラーゼの持続的な刺激とcAMPの持続的な上昇をもたらし、その結果PKAが活性化され、TCP-10bが活性化される。IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を妨げ、細胞内にcAMPを蓄積させる。この蓄積はPKA活性を亢進させ、TCP-10bの活性化につながる可能性がある。エピネフリンは、αアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方と相互作用し、アデニルシクラーゼの活性化を通じてcAMP産生を増加させ、その結果、PKAによってTCP-10bが活性化される。このような様々なメカニズムを通して、それぞれの化学物質が細胞内のTCP-10b活性の制御に寄与することができる。