TBX6 アクチベーター

一般的なTBX6活性化剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、リチウムCAS 7439-93-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、BML-275 CAS 866405-64-3、SB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TBX6活性化物質には、発生過程におけるTBX6の役割に重要な様々な細胞経路を調節することによって、間接的にTBX6の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。レチノイン酸は、遺伝子発現の調節を通じて、体節形成と脊椎分節へのTBX6の関与を特に増強し、一方、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることによってTBX6活性を増強し、中胚葉分化を促進する。PI3K経路阻害剤LY294002は、分化におけるTBX6の役割を促進する細胞環境を作り出し、MEK阻害剤PD0325901は、発生過程におけるTBX6の機能を高めるようにシグナル伝達の均衡をシフトさせる。SB431542とDorsomorphinは、それぞれTGF-βとBMPシグナルを阻害することにより、胚発生におけるTBX6の活性を強化する代替経路の活性化を提供する。BIOはGSK-3阻害剤aであり、Wntシグナル伝達を増強し、それによりTBX6の軸側中胚葉発生における役割を増幅することができる。

これらに加えて、ラパマイシンとA8301は、それぞれmTORとTGF-βシグナルを阻害することにより、椎体発生におけるTBX6の役割に適したシグナル伝達環境を提供する。(S)-(+)-ジメチンデン・マレイン酸塩は、神経筋発生経路に影響を与えることで、筋形成と体節形成におけるTBX6の活性を高めると考えられる。最後に、プルモルファミンはヘッジホッグシグナル伝達経路を活性化し、間接的に発生におけるTBX6の機能的役割を促進する。これらの化学的活性化剤は、細胞内シグナル伝達に標的を定めて影響を及ぼすことにより、TBX6の発現のアップレギュレーションや直接的な活性化を必要とすることなく、その発生機能に重要なTBX6活性の増加を促進する。