TBL2阻害剤

一般的なTBL2阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TBL2阻害剤は、TBL2が関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを間接的に調節する多様な化合物からなる。これらの化合物は主に、細胞内シグナル伝達カスケードに関与する様々なキナーゼや酵素の阻害剤であり、これらのキナーゼや酵素は、細胞の増殖、生存、分化を含むがこれらに限定されない無数の細胞機能を調節する上で中心的な役割を果たす。これらの化合物によるTBL2の間接的な阻害は、主要なシグナル伝達分子や経路の活性を遮断または変化させることによって起こる。例えば、LY294002とWortmanninは、いずれもホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）阻害剤である。これらの作用は、PI3K/ACTシグナル伝達経路の活性を低下させ、その結果、この経路を介して媒介される細胞応答におけるTBL2の役割に影響を及ぼす可能性がある。同様に、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路を標的としており、これもTBL2と相互作用する可能性のある重要なシグナル伝達カスケードである。ここでの阻害は、ERKの下流にある様々な転写因子や他の分子のリン酸化や活性化を変化させ、TBL2の制御機能に影響を及ぼすと考えられる。

さらに、JNKを阻害するSP600125やp38 MAPKを阻害するSB203580のように、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を標的とする化合物は、TBL2が関与している可能性のある細胞ストレスに対する応答を調節することができる。ラパマイシンは、細胞増殖とオートファジーに関与するmTORシグナル伝達を阻害するが、この過程はTBL2の機能経路と交差する可能性がある。これらのキナーゼ阻害剤に加えて、ある種の化合物は、TBL2に関連するシグナル伝達経路に影響を与えうる他のタイプの酵素を阻害する。例えば、BAY 11-7082とIKK-16は、免疫反応と炎症の中心であるNF-κBシグナル伝達経路の阻害剤であり、MLN4924は、細胞プロテオスタシスにおけるTBL2の役割と交差する可能性のあるプロセスであるタンパク質分解を制御するネディレーションプロセスを阻害する。