TBCB アクチベーター

一般的なTBCB活性化物質としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7が挙げられるが、これらに限定されない。

TBCB活性化剤とは、チューブリン折りたたみ補因子B（TBCB）の活性を特異的に増強する化合物のことで、真核細胞の微小管の構成要素であるチューブリンヘテロダイマーの適切な折りたたみに重要な役割を果たすタンパク質である。微小管は細胞骨格の重要な構成要素であり、細胞分裂、細胞内輸送、細胞形状の維持など、多くの細胞プロセスに関与している。したがって、TBCB活性化因子は、TBCBがチューブリンサブユニットのフォールディングを促進する能力を促進したり、微小管の組み立てに不可欠なシャペロン様活性に関与する他の補因子との相互作用を増強したりする分子であろう。

TBCB活性化因子の開発は、おそらくTBCBの構造とチューブリン折りたたみの分子動力学を深く理解することから始まるだろう。これらの活性化剤は、TBCB-チューブリン複合体を安定化させたり、TBCBのチューブリン基質への親和性を高めたり、あるいはチューブリン補酵素複合体内の相互作用を調節することによって作用する可能性がある。後者は多タンパク質複合体で、TBCBは他の補酵素と会合してチューブリンの生合成を助ける。化学的活性化剤は、TBCB上の特定の領域に結合し、タンパク質の活性状態に有利なコンフォメーション変化を引き起こすかもしれないし、TBCB-チューブリン複合体の解離を阻害し、チューブリンのフォールディング効率を高めるかもしれない。