TBC1D14阻害剤
一般的なTBC1D14阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Sputin-1 CAS 1262888-28-7、オートファジー阻害剤3-MA CAS 5142-23-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TBC1D14阻害剤は、様々な細胞内プロセスに関与することが知られているタンパク質であるTBC1ドメイン・ファミリー・メンバー14を標的とする特殊な化合物群に属する。TBC1D14タンパク質はRab GTPaseのGTPase活性化タンパク質（GAP）であり、Rab GTPaseは細胞内膜輸送を制御する小さなGタンパク質である。TBC1D14の主な機能は、これらのRab GTPaseの活性を調節し、エンドサイトーシスやオートファジーといった細胞内の輸送経路に影響を与えることである。TBC1D14の阻害剤は、このタンパク質に結合し、その活性を調節するように設計されている。そうすることで、細胞内輸送装置の正常な機能を変化させることができる。これらの阻害剤の設計は、タンパク質の構造とRab GTPaseと相互作用する活性部位の理解に基づいている。TBC1D14阻害剤の開発における課題は、特異性と効力の達成にあり、他のタンパク質にオフターゲット効果を与えることなく、TBC1D14を効果的に標的とすることを確実にすることである。
TBC1D14阻害剤の開発は複雑なプロセスであり、Rab GTPaseに対する制御的役割に影響を与える形でTBC1D14タンパク質に関与できる分子の合成が必要である。これらの阻害剤は、タンパク質の基質の構造を模倣したり、アロステリックな部位に結合してタンパク質のコンフォメーション変化を引き起こし、活性に影響を与えることで機能する。TBC1D14タンパク質は、類似した構造と機能を持つより大きなタンパク質ファミリーの一部であるため、これらの阻害剤の特異性は極めて重要である。これらの阻害剤とTBC1D14タンパク質との相互作用の特徴を明らかにし、阻害作用の分子基盤を理解するために、詳細な生化学的および生物物理学的アッセイが採用されている。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなどの高度な技術は、これらの化合物の結合様式を解明し、阻害特性の最適化を導くためにしばしば用いられる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。TBC1D14は栄養素や成長因子によって制御されていることが示されており、おそらくはPI3K依存経路を介している。WortmanninによるPI3Kの阻害は、上流のシグナル伝達を遮断することで間接的にTBC1D14を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと同様に機能する別のPI3K阻害剤です。PI3Kの活性を阻害することで、LY294002は間接的に、成長因子や栄養素の供給に対するTBC1D14の機能に必要なシグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTOR経路を阻害します。mTOR経路は細胞増殖およびオートファジーに関与しています。TBC1D14はオートファジーの制御に関与していることが示唆されているため、ラパマイシンでmTORを阻害すると、オートファジー関連プロセスにおけるTBC1D14の活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、ユビキチン特異的プロテアーゼUSP10およびUSP13を阻害することでPI3Kの分解を促進します。これによりPI3Kレベルが低下し、その機能を制御するシグナル伝達経路が制限されることで、TBC1D14の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、クラスIII PI3K阻害剤であり、オートファジーの開始を阻害します。TBC1D14はオートファジーの制御に関与しているため、3-メチルアデニンによるオートファジー開始の阻害は間接的にTBC1D14の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK2334470は、AKTを含むAGCキナーゼファミリーの活性化を阻害する選択的PDK1阻害剤です。AKTはPI3Kの下流に位置し、オートファジーに影響を与える可能性があるため、PDK1を阻害することで、AKTシグナル伝達の減少を通じて間接的にオートファジーに関連するTBC1D14の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671は、mTORの下流にあるS6キナーゼp70S6Kの選択的阻害剤です。p70S6Kを阻害することで、この化合物は、このプロセスを制御するmTORシグナル伝達カスケードを変化させることによって、オートファジーにおけるTBC1D14の役割に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は、mTORC1およびmTORC2複合体の両方に作用する強力かつ選択的なmTOR阻害剤です。mTORによって制御されるオートファジーに関与するTBC1D14を考慮すると、Torin 1は間接的にmTORシグナル伝達を阻害することでTBC1D14の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase（V-ATPase）の阻害剤である。これは、TBC1D14が関与している可能性があるオートファジーのステップである、リソソームとオートファゴソームの融合を阻害する。したがって、この化合物は、オートファジーの後期をブロックすることで、間接的にTBC1D14の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはオートファジー阻害剤であり、リソソーム内のpHを上昇させてその機能を損傷させます。TBC1D14はオートファジーに関与していると考えられているため、クロロキンの使用はリソソーム分解を妨害することで間接的にTBC1D14を阻害する可能性があります。 | ||||||