TAZ阻害剤

一般的なTAZ阻害剤としては、Verteporfin CAS 129497-78-5、Dasatinib CAS 302962-49-8、Staurosporine CAS 62996-74-1、Doxorubicin CAS 23214-92-8およびCalpeptin CAS 117591-20-5が挙げられるが、これらに限定されない。

PDZ結合モチーフを持つ転写共活性化因子（Transcriptional Coactivator with PDZ-binding motif）は、一般にTAZと呼ばれ、細胞内シグナル伝達経路と転写調節において極めて重要な役割を担う多機能タンパク質である。TAZはHippoシグナル伝達経路の一部であり、臓器の大きさ、組織の成長、細胞の分化を制御するのに不可欠な高度に保存された経路である。このタンパク質は転写共活性化因子として機能し、DNAには直接結合しないが、その代わりに他の転写因子と会合して遺伝子発現を調節する。TAZは特に、細胞増殖、幹細胞維持、組織再生に関連するプロセスへの関与で知られている。

構造的には、TAZはそのカルボキシ末端にPDZ結合モチーフを持ち、様々なタンパク質パートナーとの相互作用を可能にしている。その活性は、リン酸化を含む翻訳後修飾によって高度に制御されており、細胞内局在や転写因子との相互作用を決定している。TAZは活性化すると主に細胞核に局在し、細胞の増殖と分化に関与する遺伝子の転写を促進する。遺伝子発現に影響を与えるその多様性により、TAZは様々な環境的合図や発生シグナルに対する細胞応答の微調整に重要な役割を果たしている。TAZ阻害剤は、TAZタンパク質を特異的に標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群である。これらの阻害剤は通常、TAZと相互作用する低分子であり、TAZが転写因子や他の共活性化因子と関与する能力を阻害する。TAZの転写共活性化因子機能を阻害することにより、これらの化合物は幹細胞の分化を含む細胞の運命決定に影響を与え、様々な細胞プロセスに影響を与えることができる。