TAS1R (taste receptor; GPCR)阻害剤

一般的な TAS1R（味覚受容体；GPCR）阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。キニーネ CAS 130-95-0、2-(4-メトキシフェノキシ)プロパン酸ナトリウム CAS 150436-68 -3、アミロライド・塩酸塩 CAS 2016-88-8、カプサイシン CAS 404-86-4、アロキサン一水和物 CAS 2244-11-3。

TAS1R阻害剤は、甘味およびうま味（うまみ）の感知に関与するGタンパク質共役受容体（GPCR）であるTAS1R味覚受容体の機能を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。TAS1Rファミリーは、主に3つの受容体サブタイプ、すなわちTAS1R1、TAS1R2、TAS1R3から構成されており、これらが組み合わさって機能的な受容体複合体を形成します。例えば、TAS1R1とTAS1R3の組み合わせはうま味の受容体を形成し、一方、TAS1R2とTAS1R3の組み合わせは甘味を感知します。これらの受容体は主に舌の味蕾にある味覚受容細胞に発現しており、特定の分子と結合して細胞内シグナル伝達経路を活性化することで、味覚の知覚に重要な役割を果たしています。 TAS1R受容体の阻害剤は、これらの受容体の活性化を妨げることで作用し、甘味やうま味のシグナル伝達を遮断します。 TAS1R阻害剤の化学構造は多種多様であり、受容体の機能を妨害するさまざまなメカニズムで作用します。一部の阻害剤は、競合的アンタゴニストとして作用し、TAS1R受容体の活性部位に直接結合して、甘味やうま味を持つ化合物との相互作用を妨げる。他の阻害剤はアロステリックに作用し、リガンド結合部位とは異なる受容体の領域に結合し、受容体の構造変化を誘導することで、下流のシグナル伝達経路を活性化する受容体の能力を低下させる。TAS1R受容体を阻害することで、これらの化合物は、Gタンパク質の活性化やそれに続く細胞内変化（サイクリックAMP（cAMP）レベルやカルシウムイオン流動の変化など）を伴うシグナル伝達経路を妨害します。 TAS1R阻害剤の研究は、甘味と旨味の知覚が分子レベルでどのように制御されているかを理解する手助けとなり、感覚システムにおける味覚のシグナル伝達に関するより広範なメカニズムの洞察をもたらします。この研究は、これらの特定の味覚の感知と処理におけるGPCRを介したシグナル伝達の役割を解明するのに役立つ。