taperin アクチベーター
一般的なテーパリン活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、サルブタモールCAS 18559-94-9が挙げられるが、これらに限定されない。
タペリン活性化剤は、タペリンが直接関与する特定の生化学的経路に影響を与えることによって、間接的にタペリンの機能的活性を高める広範な化学物質の一群を示す。この化学物質群には、フォルスコリンなどのアデニリルシクラーゼ活性化剤、ロリプラムやミルリノンなどの選択的ホスホジエステラーゼ-4および-3阻害剤、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXなどが含まれる。これらの化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを高める。PKAはいくつかのタンパク質をリン酸化し活性化することが知られており、論理的な分析によれば、タペリンをリン酸化し活性化する可能性は十分にある。
さらに、このリストには、サルブタモール、ブリモニジン、クロニジン、ピロカルピンなどの受容体作動薬が含まれており、これらはそれぞれβ2アドレナリン受容体作動薬、α2アドレナリン受容体作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬である。これらの受容体作動薬は、結合するとcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とテーパリン活性化の可能性をもたらす。アセチルコリンエステラーゼ阻害薬であるドネペジルは、アセチルコリンレベルを上昇させ、ムスカリン性アセチルコリン受容体を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、タペリンを活性化する可能性がある。さらに、選択的PDE3阻害薬であるシロスタゾールとシルデナフィルが、タペリン活性化におけるcAMPとPKAの役割を証明している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの直接的な活性化物質であり、細胞内の cAMP レベルを増加させます。これにより、プロテインキナーゼ A (PKA) が活性化され、テペリンがリン酸化されて活性化される可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。これはリン酸化を通じて間接的にテーパリンを活性化する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤で、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化につながる。これはリン酸化を通じて間接的にタペリンを活性化する可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89は強力なPKA阻害剤である。しかしながら、高レベルのcAMPの存在下では、PKAを阻害できず、テーパリンが活性化される可能性がある。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン受容体作動薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、リン酸化を通じてテーパリン活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
クロニジンは、ブリモニジンと同様のα2アドレナリン受容体作動薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性化とテーパリン活性化の可能性をもたらす。 | ||||||
(+)-Pilocarpine hydrochloride | 54-71-7 | sc-203196 sc-203196A sc-203196B | 1 g 100 g 10 g | $61.00 $3570.00 $510.00 | 3 | |
ピロカルピンはムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬である。これらの受容体の活性化はcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化と潜在的なタペリンの活性化をもたらす。 | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
ドネペジルはアセチルコリン濃度を上昇させ、ムスカリン性アセチルコリン受容体を活性化し、cAMP濃度を上昇させ、PKAを活性化し、テーパリンを活性化する可能性がある。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンは選択的ホスホジエステラーゼ3阻害剤である。PDE3を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、テーパリンを活性化する可能性がある。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールは、もう一つの選択的PDE3阻害剤である。cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することで、タペリンを活性化する可能性がある。 | ||||||