TAF II p150阻害剤
一般的なTAF II p150阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、塩酸フラボピリドール CAS 1 31740-09-5、ベツリン酸 CAS 472-15-1、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。
TAF II p150阻害剤には、TAF II p150タンパク質を直接標的としないものの、クロマチンランドスケープや転写調節機構の調節を通じて、その活性に影響を与えることができる多様な化合物が含まれる。これらの化合物には、DNAメチルトランスフェラーゼ、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）のようなDNAやヒストンを修飾する酵素の阻害剤や、ブロモドメイン含有タンパク質のようなエピジェネティックマークを読み取るタンパク質の機能を阻害する分子が含まれる。
これらの化学物質は、クロマチンの構造的枠組みを変化させることによって作用し、その結果、TAF II p150を含む転写複合体の組み立てと機能を調節することができる。例えば、トリコスタチンA、SAHA、エンチノスタット、モセチノスタットのようなHDAC阻害剤は、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、TAF II p150が属する転写因子複合体のリクルートと安定性に影響を与える可能性のある、よりオープンなクロマチンコンフォメーションをもたらす。同様に、5-アザシチジンやRG108のようなDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAのメチル化を低下させ、遺伝子発現プロファイルの変化や転写因子の結合に影響を及ぼす可能性がある。さらに、p300のようなHATを阻害するC646のような化合物は、ヒストンのアセチル化レベルを低下させ、転写因子複合体の構築に影響を与える可能性がある。JQ1やI-BET151のようなブロモドメイン阻害剤は、アセチル化ヒストンとBETタンパク質との相互作用を阻害する。これらの相互作用を阻害することで、転写機構に大きな影響を与え、TAF II p150が働く機能的背景を変えることができる。転写制御の広範なネットワークはエピジェネティック修飾によって厳密に制御されており、これらの化合物はそのような修飾を調節する手段を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプルリドはジテルペン・トリエポキシドであり、TAF II p150を含む転写前開始複合体の一部であるTFIIHのXPBサブユニットを共有結合的に修飾することで転写を阻害します。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、正の転写伸長因子b（P-TEFb）の構成要素であるCDK9を阻害し、TAF II p150が関与する転写開始および伸長プロセスに間接的に影響を与えます。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Flavopiridolは、P-TEFbの一部であるCDK9を含むサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害します。この阻害により転写伸長が抑制され、間接的に転写開始におけるTAF II p150の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、転写因子の活性を調節することで特定の遺伝子の転写を妨害することができ、その結果、転写プロセスにおけるTAF II p150の機能に間接的な影響を与える可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、転写に関与する制御タンパク質を安定化させることで間接的にTAF II p150に影響を与え、TAF II p150が関与する転写プロセスを調節します。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBは、エクスポーティン1に結合することで核輸出を阻害します。これにより転写調節因子の核内濃度が変化し、間接的に核内のTAF II p150の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、転写因子のDNAへのアクセスを調節することで、転写開始複合体におけるTAF II p150の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインを阻害する低分子であり、転写因子の活性を変化させ、転写開始複合体におけるTAF II p150の機能を間接的に変化させる可能性があります。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼp300の選択的阻害剤であり、遺伝子発現に影響を与え、クロマチンのアセチル化を変えることで転写調節におけるTAF II p150の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
ロカグラミドは、翻訳開始を阻害する天然物です。転写には直接影響しませんが、TAF II p150と相互作用する転写因子および共活性化因子のタンパク質レベルに影響を与える可能性があります。 | ||||||