TAF II p135阻害剤

一般的なTAF II p135阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5、Actinomycin D CAS 50-76-0およびα-Amanitin CAS 23109-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TAF II p135阻害剤は、主に転写装置の構成要素を標的とするか、転写開始の上流または下流の過程に影響を与えることによって、転写制御に影響を与える化合物に焦点を当てている。TFIIDのTAF II p135サブユニットは、プレイニシエーション複合体の形成に重要な役割を果たしており、その適切な機能は、ほとんどのRNAポリメラーゼII転写遺伝子の転写に必須である。ここで同定された阻害剤はTAF II p135を直接標的としていないが、その作用様式はその活性に影響を与えると考えられる。TriptolideやDRBのような化合物は一般的な転写機構を阻害し、全体的な転写の状況を変えることによってTAF II p135の活性に影響を与える可能性がある。フラボピリドールとα-アマニチンは転写の特定の段階（それぞれ伸長と開始）を標的としており、それらの間接的な影響はTAF II p135にも及ぶ可能性がある。アクチノマイシンDとコルディセピンはRNA合成を阻害するが、これは必ずTAF II p135が関与する転写開始過程に影響を及ぼすであろう。

転写調節が複雑であるということは、これらの阻害剤が広範な、時には予測不可能な影響を及ぼす可能性があるということである。例えば、トリコスタチンAとボルテゾミブは、それぞれクロマチン構造とタンパク質分解に影響を与えるが、どちらも転写開始の制御に極めて重要である。ロカグラミドとアニソマイシンは、翻訳を阻害することにより、転写因子とコアクチベーターの利用可能性を変化させ、間接的にTAF II p135の転写における役割に影響を与える可能性がある。BETブロモドメインの阻害剤として知られるJQ1は、クロマチンリーダー相互作用の変化がTAF II p135の機能に影響を与える可能性がある興味深いケースである。これらの阻害剤は、転写の制御とその過程におけるTAF II p135の役割を探るための多様なツールキットを提供する。転写の本質的な性質上、これらの阻害剤の使用は、特にin vivo系では、細胞機能に広範な影響を及ぼす可能性があるため、慎重な検討が必要であることに注意することが重要である。これらの阻害剤の研究は、転写制御の複雑なメカニズムと、この枠組みの中でTAF II p135が果たす極めて重要な役割について、貴重な洞察を与えてくれる。