TAF II p130 アクチベーター

TAF II p130の一般的な活性化剤としては、特に、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、アナカルジン酸 CAS 16611-84-0およびイソギンクゲチン CAS 548-19-6が挙げられる。

TAF II p130活性化剤は、様々なクロマチンおよび転写制御機構を標的とすることにより、TAF II p130の機能的活性を間接的に刺激する化合物のスペクトルを包含する。TFIID複合体の構築に極めて重要なTAF II p130の活性は、トリコスタチンAやSAHAなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤によって促進される。これらの化合物はクロマチンの弛緩状態を誘導し、TAF II p130のDNAへのアクセスを改善し、転写開始を促進する。同様に、DNAメチル化酵素阻害剤5-アザシチジンはメチル化を減少させ、TAF II p130の機能を助長する転写に適したクロマチン環境を促進する。

アナカルジン酸とβ-エストラジオールは、それぞれヒストンアセチル化とクロマチンリモデリングの修飾を介して効果を発揮し、TAF II p130のリクルートと活性を改善する。レチノイン酸とS-アデノシルメチオニンは、受容体を介する作用によって、またメチル化パターンに影響を与えることによって、転写活性化におけるTAF II p130の役割を強化しうるゲノム景観を作り出す。