TADA3L アクチベーター

一般的なTADA3L活性化剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、RGFP966 CAS 1357389-11-7、M 344 CAS 251456-60-7、MS-275 CAS 209783-80-2、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7が挙げられるが、これらに限定されない。

TADA3LはTranscriptional Adaptor 3-Likeとしても知られ、転写調節とクロマチンリモデリングに関与するタンパク質である。TADA3Lの直接的な活性化因子は確立されていないため、関連する経路や細胞プロセスの調節を通して間接的にその活性に影響を与えることができる化学物質に焦点が移っている。ここに挙げた化合物の主要なクラスには、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤が含まれる。トリコスタチンA、SAHA（ボリノスタット）、RGFP966、M344、エンチノスタット、スクリプタイド、パノビノスタット、酪酸ナトリウム、バルプロ酸、ロミデプシン、ベリノスタットなどのこれらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素の活性を阻害することによって機能する。ヒストン脱アセチル化酵素は、ヒストンタンパク質からアセチル基を除去する酵素であり、クロマチンの凝縮と転写活性の低下をもたらす。これらの酵素を阻害することにより、HDAC阻害剤はヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造をより緩やかにし、様々な遺伝子の転写を亢進させる。このような転写風景の変化は、TADA3Lのような転写制御やクロマチン構成に関与するタンパク質に間接的に影響を与える可能性がある。

もう一つの化合物のクラスは、5-アザシチジンに代表されるDNAメチル化酵素阻害剤である。この化合物はDNAにメチル基を付加する酵素であるDNAメチル基転移酵素を阻害する。これらの酵素を阻害することにより、5-アザシチジンはDNAの脱メチル化を引き起こし、その結果、それまでサイレンシングされていた遺伝子が活性化される。この遺伝子発現の変化は、間接的にTADA3Lのようなタンパク質の機能と制御に影響を与える可能性がある。