TACI アクチベーター

一般的なTACI活性化剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびBMS-345541 CAS 445430-58-0が挙げられるが、これらに限定されない。

TACI活性化剤は、TACI活性と交差する、あるいはTACI活性に影響を及ぼす主要なシグナル伝達経路を調節することに主眼を置いた、多様な化合物を包含する。これらの化学物質はTACIの直接的な活性化剤ではなく、むしろTACIが作用する細胞環境やシグナル伝達カスケードを変化させることによって機能する。例えば、BAY 11-7082のようなNF-κB経路の阻害剤は、TACIが重要な役割を果たす免疫反応に重要な転写因子を調節することにより、TACI活性に影響を与える可能性がある。同様に、それぞれSP600125やSB203580のようなJNKやp38 MAPK阻害剤は、ストレスやサイトカインシグナル伝達に関与するキナーゼを標的とし、間接的にTACI関連経路に影響を与える。さらに、LY294002やラパマイシンのようなPI3K/ACT/mTOR経路を標的とする阻害剤も、この文脈において重要である。これらの経路は細胞の生存、増殖、代謝に重要であり、これらはすべて免疫細胞におけるTACIの機能的背景にとって重要である。Bcl-2阻害剤VenetoclaxとカルシウムイオノフォアA23187は、それぞれ細胞生存と細胞内シグナル伝達機構を修飾し、TACIに関連する経路に影響を与える化合物の例である。

TACIの機能と密接に関連するB細胞受容体シグナル伝達の領域では、PRT062607やイブルチニブのようなSykやブルトンのチロシンキナーゼ（BTK）阻害剤が注目される。これらはB細胞の発生と機能に極めて重要なシグナル伝達カスケードを調節する役割を果たし、その結果間接的にTACIに影響を及ぼす。最後に、U0126のようなMAPK/ERK経路の阻害剤やMK-2206のようなAkt阻害剤も、TACIを直接活性化するわけではないが、TACIが活動する広範なシグナル伝達環境において役割を果たすシグナル伝達機構を標的とすることで、このクラスに貢献している。