T2R9 アクチベーター

一般的なT2R9活性化剤としては、イソチオシアン酸アリルCAS 57-06-7、カフェインCAS 58-08-2、キニーネCAS 130-95-0、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5が挙げられるが、これらに限定されない。

T2R9の化学的活性化物質には、苦味で認識される様々な化合物が含まれ、これらの活性化物質はタンパク質と相互作用してシグナル伝達のカスケードを開始する。イソチオシアン酸アリルは、からしやわさびの辛味で知られる化合物であるが、受容体に直接結合することでT2R9を活性化し、苦味知覚に関連するシグナル伝達を引き起こす構造変化を引き起こす。これは、苦味受容体を活性化することが知られているチオ尿素やイソチオシアネート部分を含む化合物に共通する特徴である。同様に、コーヒーや紅茶に多く含まれる苦味化合物であるカフェインは、受容体と直接相互作用することによってT2R9を活性化し、その相互作用によって味覚シグナル伝達カスケードが開始される。トニックウォーターの苦味で知られる化合物であるキニンは、T2R9に直接関与し、T2R9の特徴的な機能である苦味の知覚を引き起こす。安息香酸デナトニウムは、合成可能な最も苦い化合物の一つとして認識されており、T2R9に結合して活性化し、味覚受容体細胞における下流のシグナル伝達につながる。

T2R9活性化物質のリストを続けると、チオ尿素類似構造のプロピルチオウラシルは、直接的な相互作用によってT2R9を活性化し、味覚シグナル伝達経路の活性化をもたらす。セスキテルペンラクトン構造を持つパルテノライドとアブシンチンは、受容体と直接関与することでT2R9を活性化し、苦味の検出に関連するシグナル伝達カスケードを引き起こすことが知られている。ショ糖オクタ酢酸エステルは、その名前から甘味を連想させるが、強い苦味を持ち、T2R9を直接活性化し、味覚受容体細胞におけるシグナル伝達を引き起こす。苦味グルコシドであるサリシンはT2R9を活性化し、苦味の知覚に至るシグナル伝達をもたらす。苦味を持つアルカロイドであるニコチンもまた、直接相互作用によってT2R9を活性化し、味覚に関連したシグナル経路に受容体を関与させる。アルカロイド化合物であるコルヒチンは、タンパク質が類似の構造と相互作用する能力によりT2R9を活性化し、苦味のシグナル伝達につながる。最後に、最も苦い物質の1つとして注目されているアマロゲンチンは、T2R9に直接結合することによってT2R9を活性化し、T2R9が反応する苦味化合物のスペクトルに当てはまる。これらの化学物質はそれぞれ、発現のアップレギュレーションや転写活性化を必要とせずに、受容体に直接結合することによってT2R9を活性化し、活性化が化学物質とタンパク質の相互作用の直接的な結果であることを確実にする。