T2R42阻害剤

一般的なT2R42阻害剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、ナリンギンCAS 10236-47-2、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、パルテノライドCAS 20554-84-1が挙げられるが、これらに限定されない。

T2R42の化学的阻害剤には、受容体と相互作用して苦味の知覚を妨げる多様な化合物群が含まれる。強烈な苦味で知られる安息香酸デナトニウムは、受容体の立体構造を変化させることでT2R42を阻害し、他の苦味化合物による活性化を効果的に阻害する。同様に、天然に存在するアルカロイドであるキニ ンは、苦味受容体の部位に直接結合し、受容体の 機能を阻害する。グレープフルーツに多く含まれるフラボノイドの一種であるナリンギンは、T2R42の活性部位に競合的に結合し、天然の苦味リガンドによる活性化を妨げる。もう一つの苦味物質であるアブシンチンは、受容体に高親和性で結合し、他の苦味分子との結合能力を低下させることで、負のアロステリック調節を行っている可能性が高い。

T2R42阻害剤の探索を続けると、プロピルチオウラシル（PTU）は競合的阻害を利用し、受容体の結合部位を他の苦味リガンドと争うことで、受容体の活性化を防ぐ。パルテノライドはT2R42の活性部位に結合し、苦味に対する受容体の反応を阻害する。アモロルフィンはT2R42のコンフォメーションを変化させ、苦味リガンドとの相互作用を低下させる可能性がある。同様に、苦味物質として知られるコロンビンやアマロゲンチンは、他の苦味分子を凌ぐ親和性で結合することでT2R42を阻害し、受容体の活性化を妨げる。エリスロマイシンやクロラムフェニコールなどの抗生物質は、T2R42の活性部位と相互作用し、受容体の正常な機能を阻害する変化をもたらす。最後に、苦味と毒性のアルカロイドであるストリキニーネは、競合的結合によってT2R42を阻害し、苦味刺激の受容を阻害する。