T2R37 アクチベーター

一般的なT2R37活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、カフェインCAS 58-08-2、サッカリンCAS 81-07-2が含まれるが、これらに限定されない。

T2R37アクチベーターには、苦味受容体T2R37を活性化することができる多様な化合物が含まれる。これらの活性化物質には、受容体に結合し、最終的に苦味の知覚につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる様々な分子が含まれる。活性化の正確な分子的詳細は化合物によって異なるが、一般的なメカニズムとしては、これらの化学物質が味覚受容体と相互作用し、その立体構造の変化と下流のGタンパク質共役型受容体（GPCR）経路の活性化を引き起こす。

T2R37の活性化は通常、活性化物質分子が受容体の細胞外ドメインに結合することから始まる。この結合は受容体の構造変化を引き起こし、Gタンパク質ガストゥシンとの結合を誘発する。このGタンパク質のαサブユニットは、ATPからcAMPへの変換を触媒したり、イノシトール三リン酸（IP3）やジアシルグリセロール（DAG）の産生につながるホスホリパーゼCなどの下流のエフェクターを活性化したりする。IP3の形成は、細胞内貯蔵物質からのカルシウムの放出を促し、DAGと一緒になってプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。この酵素は、様々な標的タンパク質をリン酸化し、一連の細胞反応に至り、化学シグナルを神経系が苦味として解釈する電気的反応に変換する。T2R37を活性化できる化学物質の範囲が広いことは、この受容体が様々な苦味物質を検出する上で重要な役割を果たしていることを示している。