T2R24阻害剤

一般的なT2R24阻害剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、クロロキンCAS 54-05-7、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、カフェインCAS 58-08-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R24阻害剤には、様々な化学化合物が含まれ、この特異的な苦味受容体の機能活性を低下させるために、様々なメカニズムで作用する。阻害の主な方法のひとつは、T2R24を直接活性化し、その後脱感作させることである。例えば、最も苦い化合物として知られる安息香酸 デナトニウムと、天然の苦味化合物であるキニ ンは、ともにT2R24に直接結合し、活性化を引き起こす。この活性化が繰り返されると、受容体が脱感作され、受容体の機能が阻害される。同様に、苦味で知られるクロロキンやプロピルチオウラシルも、T2R24を活性化することで同様の作用を示す。さらに、カフェインは、その興奮作用のために一般的に摂取されているが、苦味を持ち、これもT2R24を活性化し、脱感作させる。

相補的に、ある種の化合物は、苦味物質と受容体結合を競合することによってT2R24を阻害し、活性化を妨げる。例えば、スクラロースは高強度甘味料であり、苦味物質のT2R24への結合を競合的に阻害し、受容体の活性化を阻害する。甘味を抑制することで知られるギムネマ酸も、苦味の知覚を阻害し、結果としてT2R24の活性化を阻害する可能性がある。グレープフルーツジュースに含まれるナリンギンなど、食品や飲料に含まれる天然成分も、固有の苦味によりT2R24の脱感作と抑制に寄与する可能性がある。様々な植物やハーブに含まれるパルテノライド、アブシンチン、エピガロカテキンガレート（EGCG）、カルボンなどの他の苦味化合物も、T2R24を活性化するという共通のテーマを持っており、持続的に暴露されることで、受容体の脱感作や活性抑制につながる可能性がある。このような様々なメカニズムにより、T2R24阻害剤は、苦味化合物の存在を感知しシグナルを送る受容体の能力を効果的に低下させることができる。