T2R23阻害剤
一般的なT2R23阻害剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、プロベネシドCAS 57-66-9、クロルヘキシジンCAS 55-56-1、ニフルミン酸CAS 4394-00-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
T2R23阻害剤は、苦味受容体ファミリー（T2R）のメンバーであるT2R23受容体と特異的に相互作用する一群の化学化合物に関係する。T2R23のような苦味受容体は、主に舌の味覚受容体細胞の表面に存在するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるが、全身の様々な組織にも存在する。T2R23レセプターは、T2Rファミリーの他のレセプターと同様、潜在的な食品に含まれる毒素や有害物質を示すことが多い苦味物質の検出において、基本的な役割を果たしている。これらの受容体に苦味物質が結合すると、苦味を知覚する細胞内事象のカスケードが引き起こされる。この味覚様式は、有害な可能性のある摂取物から生物を遠ざけることで、多くの種の生存にとって極めて重要である。
T2R23阻害剤は、T2R23受容体に選択的に結合し、苦味リガンドとの相互作用を阻害するように設計された分子である。T2R23受容体の活性化を阻止することにより、これらの阻害剤は、苦味感覚につながるシグナル伝達経路を誘発することなく、受容体の正常な機能を調節することができる。T2R23阻害剤の構造設計には、通常、他のT2RやGPCRよりもT2R23受容体に対する特異性を確保するような特徴が含まれ、意図した標的への相互作用を限定することを目的としている。T2R23阻害剤と受容体との分子間相互作用は、結合親和性、速度論、アロステリック効果によって特徴付けられ、受容体の活性を調節する程度に影響を与える。このような阻害剤の開発には、受容体とリガンドの相互作用を支配する化学的性質だけでなく、T2R23受容体の構造と機能を深く理解する必要がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
最も苦味の強い化合物として知られるデナトニウム・ベンゾエートは、T2R23のような苦味受容体を活性化することができます。高濃度でT2R23を過剰刺激することで、受容体の脱感作とダウンレギュレーションが起こり、その結果、その機能活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは苦味化合物であり、T2R23などの苦味受容体に結合して活性化することができます。キニーネへの慢性的な曝露は受容体の脱感作または内在化を誘導し、味細胞におけるT2R23の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、さまざまなアニオン輸送体およびチャネルを阻害することが知られています。T2R23は、アニオンが関与する細胞内シグナル伝達経路と相互作用する可能性があるGタンパク質共役受容体であるため、プロベネシドは間接的にT2R23シグナル伝達を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chlorhexidine | 55-56-1 | sc-252568 | 5 g | $101.00 | 3 | |
消毒薬であるクロルヘキシジンは苦味があり、T2R23と相互作用する可能性が示されている。クロルヘキシジンとの結合は、長期間の暴露によって受容体の脱感作作用を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
塩素チャネルの阻害剤であるニフルミ酸は、T2R23が発現している味細胞においてイオン恒常性を乱し、受容体の正常なシグナル伝達に影響を与え、その阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
硫酸銅は強い不快な金属味があります。T2R23と結合して活性化する可能性があり、その結果、受容体の脱感作が起こり、時間の経過とともに受容体の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Famotidine | 76824-35-6 | sc-205691 sc-205691A | 500 mg 1 g | $64.00 $109.00 | ||
H2ヒスタミン受容体拮抗薬であるファモチジンは、GPCR間の構造的類似性により、T2R23に対して標的外作用を示す可能性があり、その結果、受容体活性が低下する可能性がある。 | ||||||