T2R1阻害剤

一般的なT2R1阻害剤には、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、N-フェニルチオ尿素 CAS 103-85 -5、プロベネシド CAS 57-66-9、アセスルファムカリウム CAS 55589-62-3、およびカプサゼピン CAS 138977-28-3 などがある。

T2R1の化学的阻害剤には、タンパク質の受容体部位と相互作用し、苦味化合物の結合と認識を妨げる様々な化合物が含まれる。プロピルチオウラシルは、チオ尿素化合物に反応する受容体部位に結合する競合的拮抗作用によってT2R1を阻害することができる。この結合は、T2R1の特徴的なリガンドによる通常の活性化を妨げる。フェニルチオカルバミドも同様のメカニズムで作用し、T2R1の天然リガンドと構造的に似ていることから競合的阻害剤として働き、受容体の活性化を妨げる。

プロベネシドはまた、受容体上の特異的認識スルホンアミド部位と相互作用することによってT2R1を阻害する。この相互作用は、他の苦味物質の結合を阻害する。甘味料であるアセスルファムカリウムは、甘味受容体部位に結合することで間接的にT2R1を阻害し、T2R1が苦味化合物を検出し反応する能力を低下させる。一方、カプサゼピンは、カプサイシンのような分子と受容体上の結合スポットを競合することによってT2R1を阻害し、特定の苦味物質の検出を阻害する。最後に、ナリンギンとギムネマ酸は、それぞれT2R1の苦味部位と甘味部位に結合する。ナリンギンはその固有の苦味によってそうなるが、一方、ギムネマ酸の甘味受容体部位占有は、間接的にT2R1と苦味分子との相互作用の減少につながる。