T-type calcium channel α1I アクチベーター

一般的なT型カルシウムチャネルα1I活性化剤には、塩化ニッケル（II）CAS 7718-54-9、エトスクシミドCAS 77-67-8、亜鉛CAS 7440-66-6、アミロライド・塩酸CAS 2016-88-8、ニフェジピンCAS 21829-25-4などがあるが、これらに限定されない。

T型カルシウムチャネルα1I活性化剤には、この特異的なイオンチャネルの機能的活性を異なるメカニズムで増大させる様々な化合物が含まれる。塩化ニッケル(II)と硫酸亜鉛はT型カルシウムチャネルに直接作用し、塩化ニッケル(II)はチャネルの開口状態を安定化することにより活性を増強し、カルシウムの侵入を促進する。硫酸亜鉛も同様にチャネルの活性を増強するが、これはタンパク質上の調節部位と相互作用している可能性がある。ミベフラジルは、高用量ではチャネル阻害剤として知られているが、低濃度では逆説的にT型カルシウムチャネルを開口状態で安定化させ、その活性を増強させる。エトスクシミドやアミロリドのような化合物は、直接的な活性化剤ではないが、それぞれチャネルのゲート閾値と細胞内pHレベルを調節し、チャネル開口傾向を強める。

ニフェジピンやベイK 8644のような、従来L型カルシウムチャネルと関連してきた他の化合物は、間接的にT型カルシウムチャネルα1Iに影響を与えることがある。ニフェジピンはT型チャネルの活性化の電圧依存性を変化させ、その活性を微妙に増強し、ベイK 8644はT型チャネルの活性を二次的に増加させるような形で細胞カルシウム動態を変化させる。補助α2δサブユニットへの結合で知られるプレガバリンとガバペンチンもまた、全体的なカルシウムホメオスタシスとチャネル動態を変化させることにより、T型カルシウムチャネルα1Iの活性を間接的に増加させる可能性がある。さらに、ベラパミルと硫酸マグネシウムは、通常は阻害剤として作用するが、特定の条件下でT型チャネルの活性を調節し、活性を高める可能性が示唆されている。最後に、テトランドリンは、チャネルの生物物理学的特性を変化させることにより、チャネルに直接的な増強作用を示し、それによりカルシウムの流入とチャネル活性を促進する。これらの活性化因子がT型カルシウムチャネルα1Iの機能を増強する多様なメカニズムを示している。