Tβ-4 Y-linked阻害剤

一般的なTβ-4 Y結合阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、Staurosporine CAS 62996-74-1およびGW4869 CAS 6823-69-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Tβ-4 Y結合阻害剤は、Tβ-4 Y結合活性を調節するために、特定の生化学的または細胞経路を標的とする多様な化学物質を構成する。LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤で、Aktリン酸化を低下させることにより作用し、最終的にはアクチン重合を抑制することによりTβ-4 Y結合活性化に影響を与える。同様に、Cytochalasin Dはアクチン重合阻害剤であり、Tβ-4 Y結合がアクチンフィラメントを安定化する能力を直接阻害する。スタウロスポリンはPKCを阻害し、Tβ-4 Y-結合が関与する経路を活性化するリン酸化イベントを阻害する。GW4869は中性のスフィンゴミエリナーゼ阻害剤で、セラミドレベルを変化させ、その結果Tβ-4 Y-結合が働く膜の完全性に影響を与える。膜の特性の変化は、膜の修復や融合イベントに対するTβ-4 Y結合の機能的貢献を制限する可能性がある。

JNKインヒビターIIとNSC23766は、Tβ-4 Y-リンクトも役割を果たしている領域である細胞運動性の制御に不可欠である。JNKインヒビターIIはc-Junのリン酸化を阻害し、Tβ-4 Y結合が積極的に関与するアクチンの再編成を抑制する。Rac1阻害剤であるNSC23766は、Tβ-4 Y結合が介在するアクチンの安定化を変化させることにより、細胞の運動性に直接影響を与える。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であるが、ERK経路を抑制する上で極めて重要であり、その結果、Tβ-4 Y結合が安定化させる下流の標的のダウンレギュレーションにつながる。2-DGは解糖を阻害し、ATP産生に影響を与える。このATPの制限により、Tβ-4 Y結合が介在する細胞の運動性が制約される。CaMKII阻害剤であるKN-93はカルシウムシグナル伝達に影響を及ぼし、Tβ-4 Y-結合が制御の役割を果たすアクチン-ミオシン相互作用に直接影響を及ぼす。