Syne-3阻害剤
一般的なSyne-3阻害剤には、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8、ML-7塩酸塩 CAS 110448-33-4、Y-27632、 遊離塩基 CAS 146986-50-7、SMIFH2 CAS 340316-62-3、ラトルシクリンA、ラトルシクリウム・マグニフィカ CAS 76343-93-6。
Syne-3の化学的阻害剤は、細胞骨格の様々な要素を標的とし、タンパク質の機能を破壊する。ブレビスタチンは、ミオシンII ATPase活性を選択的に阻害することにより、核の位置決めにおけるSyne-3の役割に不可欠な機械的な力を損なう。同様に、ML-7はミオシン軽鎖キナーゼを阻害することにより、ミオシンモーターの活性、ひいてはSyne-3の機能に必要なミオシン軽鎖のリン酸化を阻害する。Rho関連タンパク質キナーゼ阻害剤Y-27632は、フォーカルアドヒージョンと細胞骨格構造の組織化を阻害するため、Syne-3が核骨格と細胞骨格のリンカー（LINC）複合体の中で効果的に機能するために必要な緊張と組織化を間接的に阻害する。
Syne-3と細胞骨格との相互作用のさらなる阻害は、SMIFH2とCK-636で達成される。SMIFH2とCK-636はそれぞれ、ホルミンを介したアクチン重合とアクチン核形成Arp2/3複合体を阻害する。これらの阻害剤はアクチン細胞骨格を損ない、それによってSyne-3が核の構造を維持する能力に影響を与える。ラトルンクリンAはアクチン単量体を封鎖し、サイトカラシンDはアクチンの重合を阻害することによって、Syne-3が会合するアクチンフィラメントを直接破壊する。ジャスプラキノライドは逆に、アクチンフィラメントを過安定化し、Syne-3と細胞骨格との相互作用に必要なダイナミクスを変化させる。この変化は、Syne-3が安定化の役割を果たすのに必要な動的相互作用を妨げる。ウィスコスタチンとスインホライドAは、それぞれN-WASPを阻害し、アクチンフィラメントを切断することによって、Syne-3の不安定化にさらに貢献する。マルデポデクトによるインテグリン-細胞外マトリックス相互作用の阻害は、Syne-3がその一部である機械的伝達経路に影響を与える。最後に、コルヒチンは微小管ダイナミクスを破壊することにより、間接的にアクチン細胞骨格とLINC複合体を障害する。これらはSyne-3が提供する機械的安定性に必須である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ブレビスタチンはミオシンII ATPase活性の選択的阻害剤である。Syne-3は核膜に関与しており、ミオシンIIは核の位置を適切に保つために必要な機械的力に関与している。ミオシンIIを阻害することで、ブレビスタチンは間接的にSyne-3の適切な局在と機能を損なう可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は緑茶に含まれるカテキンで、天然の基質と競合することで脂肪酸不飽和化酵素の活性を阻害することができる。FADS3は脂肪酸の不飽和化に関与する脂肪酸不飽和化酵素であるため、EGCGは酵素活性を妨げることでFADS3の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、接着斑および細胞骨格の形成を制御するROCK（Rho-associated protein kinase）を阻害する。Syne-3は核骨格と細胞骨格のリンカー（LINC）複合体の一部であるため、ROCKを阻害すると細胞骨格の張力と形成に影響が及び、その結果Syne-3の機能が阻害される。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2は、フォルミン媒介性のアクチン重合を阻害します。Syne-3はアクチン細胞骨格と相互作用しているため、フォルミンを阻害するとアクチンの動態が乱れ、核構造の維持と位置決めにおけるSyne-3の機能を間接的に阻害することになります。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルキュリンAはアクチン単量体に結合し、その重合を阻害します。Syne-3はアクチンと結合しているため、ラトルキュリンAによるアクチンフィラメントの崩壊は、核の位置決めと完全性におけるSyne-3の役割を阻害することになります。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドはアクチンフィラメントを安定化し、その分解を防止します。アクチンを過剰に安定化することで、シネ-3と細胞骨格との相互作用に必要な通常の動態を変化させ、最終的にその機能を阻害することができます。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Wiskostatinは、Arp2/3複合体を介してアクチン重合を制御するN-WASPの活性を選択的に阻害します。WiskostatinによるN-WASPの阻害は、間接的に細胞骨格の再編成と核の位置決めにおけるSyne-3の役割を阻害することになります。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDは、アクチンフィラメントの鋭い末端に結合し、重合と伸長を阻害します。これにより、アクチンフィラメントが破壊され、核の構造的完全性を維持するSyne-3の機能が阻害されます。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
スインホライドAはアクチンフィラメントを切断し、再結合を妨げます。アクチンフィラメントの完全性を破壊することで、スインホライドAは核の位置と安定性におけるSyne-3の機械的役割を阻害します。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、その重合を阻害することで微小管のダイナミクスを崩壊させます。 主に微小管に影響を及ぼしますが、この崩壊はアクチン細胞骨格やLINC複合体にも下流効果をもたらし、間接的にSyne-3の機能を阻害します。 | ||||||