Synaptotagmin XVI阻害剤

一般的なシナプトタグミンXVI阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Concanamycin A CAS 80890-47-7、Dynamin Inhibitor I、 Dynasore CAS 304448-55-3、ML-9 CAS 105637-50-1、および Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6。

シナプトタグミンXVIの化学的阻害剤は、シナプス小胞サイクルの様々な段階を標的とし、その機能を損なう。プロテアーゼである破傷風毒素はシナプトブレビンを切断することによってSNARE複合体の形成を阻害し、ボツリヌス毒素Aはもう一つのSNARE構成要素であるSNAP-25を標的とする。これらの作用により、シナプス小胞の融合に不可欠なSNARE複合体の適切な形成が妨げられ、その結果、このプロセスにおけるシナプトタグミンXVIの役割が間接的に阻害される。同様に、ω-コノトキシンGVIAとテトロドトキシンは、シナプトタグミンXVIの活性化につながる上流のイベントを妨害する；ω-コノトキシンGVIAはN型カルシウムチャネルをブロックすることによって、テトロドトキシンは電位依存性ナトリウムチャネルを妨害することによって。両者とも、シナプトタグミンXVIが神経伝達物質放出を引き起こすのに必要なカルシウム流入を妨げる。V-ATPaseの阻害剤であるバフィロマイシンA1とコンカナマイシンAは、小胞融合に不可欠なステップである小胞の酸性化を阻害し、間接的にシナプトタグミンXVIの機能を阻害する。

ダイナソアはダイナミンGTPaseを阻害することにより、小胞の細胞膜からの脱離を止め、ML9はミオシン軽鎖キナーゼを阻害することにより、細胞骨格の構成に影響を与える。エンドスルファンはGABA受容体アンタゴニストとして、GABA作動性神経伝達を阻害することにより、シナプトタグミンXVIの神経伝達物質放出の促進を間接的に阻害する。ラトルンクリンAとジャスプラキノライドは、アクチン細胞骨格を破壊することによって効果を発揮する。ラトルンクリンAはアクチンの重合を妨げることによって、ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させることによって、ともに小胞輸送の障害となり、シナプス小胞のエキソサイトーシスにおけるシナプトタグミンXVIの機能を阻害する。