Synaptotagmin XVI アクチベーター

一般的なシナプトタグミンXVI活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1 、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt CAS 30275-80-0などである。

シナプトタグミンXVIの活性化剤は、神経伝達物質放出における極めて重要な役割を強化する多様な化合物からなる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とN6-ベンゾイルアデノシン-3',5'-環状一リン酸（6-Bnz-cAMP）は、それぞれプロテインキナーゼCとプロテインキナーゼAを活性化し、シナプス小胞の融合に重要なSNARE複合体とのシナプトタグミンXVIの相互作用をリン酸化し増強することが知られている。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを上昇させることにより、シナプトタグミンXVIを直接誘発し、神経伝達物質の急速な放出を促進する。同様に、Bay K 8644とRyanodineは、カルシウム動態の調節を介してその活性化を増強し、カルシウムセンサーとしてのシナプトタグミンXVIの機能に不可欠である。ブレフェルジンAは間接的な経路を提供し、ゴルジ装置の機能を破壊し、シナプトタグミンXVIの細胞膜への移動を増加させ、小胞のドッキングと放出におけるその役割を増強させると考えられる。

シナプトタグミンXVIの活性化をさらに促進するために、フォルスコリンや6-Bnz-cAMPのような化合物はcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKA活性とそれに続くシナプトタグミンXVIのリン酸化を増強し、シナプス機能を洗練させる。アニソマイシンとSN-38は細胞ストレスとDNA損傷応答を開始し、シナプトタグミンXVIのシナプス修復の役割を不注意に増幅させる可能性がある。一方、バトラコトキシンは神経細胞の興奮性を高め、神経伝達の亢進をサポートするために間接的にシナプトタグミンXVIの活性を高める必要がある。最後に、オカダ酸はリン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質のリン酸化状態を安定化させ、シナプス小胞のエキソサイトーシス過程におけるシナプトタグミンXVIの機能的即応性を高める可能性がある。