SYCE1 アクチベーター

一般的なSYCE1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、MG-132 [Z -Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Anisomycin CAS 22862-76-6、Spermidine CAS 124-20-9。

SYCE1活性化物質には、主にSYCE1自体またはSYCE1が相互作用するタンパク質のリン酸化状態を調節することによって、SYCE1の機能的活性を間接的に促進する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンとロリプラムは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、SYCE1と相互作用したり、SYCE1を制御したりする基質をリン酸化することができるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、シナプトネマ複合体形成におけるSYCE1の役割を間接的にサポートする。同様に、cAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを直接活性化し、SYCE1の機能に不可欠なリン酸化過程を促進する可能性がある。ホスファチジルセリンとブリオスタチン1は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を介して、またエピガロカテキンガレート（EGCG）は競合的なプロテインキナーゼを阻害することによって、SYCE1の活性増強に寄与する細胞内環境を作り出す可能性がある。さらに、プロテアソーム分解を阻害するMG132と、オートファジーを促進するスペルミジンは、減数分裂におけるSYCE1の機能に重要なタンパク質の安定性と利用可能性を間接的に高める可能性がある。

これらの活性化因子と同時に、いくつかの化合物は、SYCE1の活性を促進するようにリン酸化の状況を変化させる。タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸およびカリクリンAは、SYCE1またはその関連タンパク質のリン酸化状態を維持し、それによってSYCE1を活性型に維持することができる。ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するアニソマイシンの能力は、SYCE1にプラスの影響を与えるタンパク質のリン酸化を促進する可能性がある。SYCE1の機能におけるカルシウムシグナルの役割も重要であり、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、SYCE1活性に有益なリン酸化パターンを変化させる可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。これらを総合すると、これらのSYCE1活性化因子は、細胞内シグナル伝達とタンパク質修飾に標的を絞った作用を通して、SYCE1の発現をアップレギュレーションしたり、SYCE1自体を直接活性化したりすることなく、減数分裂の際に相同染色体が対合する際の重要な構造であるシナプトネーマル複合体の構築におけるSYCE1の役割を促進する。