Svs3b阻害剤
一般的なSvs3b阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Svs3b阻害剤は、Svs3b酵素を標的とする一群の化合物である。この酵素は、そのファミリーに属する他の酵素と同様に、様々な生物学的経路において重要な役割を果たしており、特定の生化学反応の触媒に関与している。Svs3bの正確な機能は通常、特定の基質の代謝への関与によって特徴付けられ、細胞プロセスに広範な影響を及ぼす可能性がある。この酵素の阻害剤は、酵素の活性部位や他の重要な領域と相互作用するように設計され、その機能を効果的に阻害する。この阻害には、阻害剤が基質を模倣して活性部位を奪い合う競合的なものと、阻害剤が酵素の別の部分に結合し、活性を低下させる構造変化を誘導する非競合的なものがある。
Svs3b阻害剤の設計と開発には、酵素の構造と酵素が基質と相互作用するメカニズムを深く理解することが必要である。研究者たちは、X線結晶構造解析、分子ドッキング、構造活性相関研究などの様々な手法を駆使して、Svs3bに対して高い特異性と効力を持つ潜在的阻害化合物を同定している。これらの研究では、有望な化合物の誘導体を数多く合成し、in vitroや細胞モデルで酵素阻害能を確認するための厳密な試験を行うことが多い。これらの阻害剤の溶解性、安定性、反応性などの物理化学的特性は、Svs3bとの相互作用を高めるために細心の注意を払って最適化される重要な要素である。また、これらの阻害剤の選択性は、他の酵素経路を阻害するオフターゲット効果を防ぐために最も重要である。Svs3b阻害剤の開発は、Svs3b酵素の活性を正確に調節できる化合物を達成するために、医薬品化学、有機化学、生化学を含む化学の様々な分野からなる複雑なプロセスである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤である。PI3Kを阻害することで、PI3K経路の下流エフェクターであるAKTのリン酸化と活性化を防ぐ。Svs3bはAKTシグナル伝達経路によって制御されているため、PI3Kの阻害はSvs3b活性の低下につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Wortmanninと類似した機能を持つ別のPI3K阻害剤です。PI3K依存性のAKT活性化を阻害し、それによってSvs3bのリン酸化とそれに続く活性化を阻害することで、間接的にSvs3bの活性を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖に関与するmTORC1複合体を阻害します。Svs3bの活性はmTORC1媒介経路によってアップレギュレーションされる可能性があるため、ラパマイシンはSvs3bの機能低下につながります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンはAKT阻害剤であり、AKTのリン酸化を阻害することによりAKTの活性化を阻止する。AKTが活性化されないと、AKTの下流で活性化されるSvs3bの活性が低下する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、PI3K/AKT経路と相互作用する可能性があるMAPK/ERK経路を遮断します。MEKを阻害することで、U0126は間接的にSvs3bの上流制御因子であるAKTに集約する経路を調節し、Svs3bの活性を低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、U0126と同様にMEK阻害剤として機能し、ERKの活性化を減少させます。ERK活性の阻害は、MAPK/ERK経路からPI3K/AKT経路へのクロストーク刺激の減少により、Svs3b活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、ストレス応答経路を調節することで間接的にSvs3bの活性に影響を与え、PI3K/AKTシグナル伝達に影響を与える可能性があります。p38を阻害することで、ストレスによって誘発されるSvs3bの活性化を抑制することができます。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORキナーゼの選択的阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体を標的とします。これらの複合体の阻害は、mTORシグナル伝達がSvs3bの制御に関与しているため、Svs3b活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKはMAPK経路の一部であり、PI3K/AKT経路を含むさまざまなタンパク質を制御することができます。JNKを阻害することで、SP600125はSvs3b活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、主にBCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはPI3K/AKT経路と相互作用するシグナル伝達経路を遮断することで間接的にSvs3bの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||