Svs3b アクチベーター

一般的なSvs3b活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Svs3bの化学的活性化物質には、様々な生化学的経路を通じてこのタンパク質の活性を高めることができる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、このキナーゼはSvs3bをリン酸化して触媒活性を高めることができる。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。イオノマイシンとタプシガルギンはともに、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって働き、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する。これらのキナーゼは今度はSvs3bをリン酸化し、活性化をもたらす。もう一つの戦略は、オカダ酸やカリクリンAのようなリン酸化酵素を阻害することで、Svs3bの脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持することである。

エピネフリンは、アドレナリン受容体に結合することにより、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、その後Svs3bをリン酸化し活性化する。アニソマイシンは、Svs3bのリン酸化と活性化につながるストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することで機能する。ジブチリル-cAMPや8-Br-cAMPなどの合成cAMPアナログは、PKAを直接活性化し、細胞の受容体を介したシグナル伝達をバイパスして、Svs3bのリン酸化と活性化に直接つながる。H-89は、主にPKA阻害剤として知られているが、ある条件下では、Svs3bのリン酸化と活性化に必要なPKA活性を調節することができる。最後に、合成交感神経刺激薬であるイソプロテレノールは、アドレナリン作動性受容体を刺激し、再びcAMPレベルの上昇を引き起こし、PKAを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、Svs3bの活性化に至る細胞内事象のカスケードを組織化することができ、この単一タンパク質の調節に収束する多様だが相互に結びついた経路を示す。