SUR-1 アクチベーター
一般的なSUR-1活性化剤としては、グリピジドCAS 29094-61-9、レパグリニドCAS 135062-02-1、ナテグリニドCAS 105816-04-4、グリメピリドCAS 93479-97-1およびピオグリタゾンCAS 111025-46-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SUR-1活性化剤は、スルホニルウレア受容体1（SUR-1）の生物学的活性を調節または増強する化合物の一群に属し、膵臓のβ細胞や他の特定の組織に見られる重要な調節タンパク質である。SUR-1はATP感受性カリウム（KATP）チャネルのサブユニットであり、細胞膜電位とインスリン分泌の調節に重要な役割を果たす膜タンパク質である。KATPチャネルは2つのサブユニットからなる：調節サブユニットとして働くSUR-1と、孔形成サブユニットを形成するKir6.2（膵臓β細胞）である。特定のリガンドによってSUR-1が活性化されるとKATPチャネルが閉じ、膜の脱分極とそれに続くカルシウムの流入が起こり、膵β細胞からのインスリン放出が誘発される。
SUR-1活性化因子はSUR-1と相互作用し、そのコンフォメーションやヌクレオチドのようなリガンドに対する結合親和性に影響を与えると考えられている。この相互作用はKATPチャネルの活性化を引き起こし、チャネルを閉じさせ、続いてインスリン分泌を制御するイベントのカスケードを開始させる。インスリンは細胞によるグルコースの取り込みを促進し、血糖値を調節する上で重要な役割を果たしているからである。SUR-1を標的とすることで、これらの活性化因子はKATPチャネルの活性を調節することができ、インスリン分泌に対するその作用は、グルコース代謝と膵臓機能を支配する複雑な調節機構を理解する上で重要である。この分野の研究により、代謝生理学の重要な側面であるインスリン分泌とグルコース調節の分子基盤に関する洞察が得られる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $219.00 $422.00 $1358.00 | 3 | |
レパグリニドは膵β細胞を標的とし、インスリン分泌に関与するSUR-1の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $192.00 $265.00 | ||
ナテグリニドとβ細胞との相互作用は、SUR-1発現への影響の可能性を示唆し、インスリン分泌促進作用と関連している。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
ピオグリタゾンは、インスリン分泌経路とβ細胞の代謝に影響を与えることにより、SUR-1の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $226.00 $605.00 | 1 | |
アカルボースは、糖質代謝に対する作用を通して、間接的にβ細胞におけるSUR-1の発現に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $43.00 $63.00 $156.00 $260.00 $510.00 $31.00 | 37 | |
1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩は、膵β細胞の細胞代謝とインスリン分泌経路に影響を与えることにより、SUR-1の発現を誘導すると考えられる。 | ||||||